公开(公告)号：CN104860866A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备中间体5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-5-(取代碳酰氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN104860866B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510269973.X

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹 ,  秦静波

IPC: C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和应用。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备中间体5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑5‑(取代碳酰氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物中应用。反应成本低，产率高，反应过程简单易控制，具有抗癌活性。

公开(公告)号：CN104829597B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510269949.6

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备5‑(4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备5‑(4‑‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代甲基亚基‑5‑((4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。

公开(公告)号：CN106220600A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610639208.7

申请日：2016-08-05

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  张赫 ,  廖超 ,  林春蓉

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D311/30

Abstract: 一类黄酮衍生物及其制备方法和用途，涉及黄酮衍生物。依次制备2,4-二羟基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2,5-二羟基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-4-苄氧基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-5-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、4-羟基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、4-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、6,7,8-取代基-2-(3,4,5-取代基苯基)-二氢色原酮、1-(2,5-取代基)-3-(3,4-取代基)-丙烯酮、8-取代基-2-(3,4-取代基苯基)-色原酮、黄酮衍生物。可在制备抗癌药物、抗艾滋病药物和作为组蛋白去乙酰化酶的抑制剂中应用。

公开(公告)号：CN104829597A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510269949.6

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备5-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备5-(4--(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代甲基亚基-5-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。