公开(公告)号：CN101910143A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200980101688.X

申请日：2009-01-16

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 鈴木裕一 ,  元木贵史 ,  金子敏彦 ,  高石守 ,  石田祐 ,  武田邦稔 ,  北陽一 ,  山本昇 ,  A·卡恩 ,  P·季莫普洛斯

IPC: C07D279/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC classification number: A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐或其溶剂合物，在式(I)中，环A是C6-14芳基等，L是-NReCO-等(其中Re是氢原子等)，环B是C6-14芳基等，X是C1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C1-3亚烷基等，R1和R2各自独立地是氢原子等，R3、R4、R5和R6独立地是氢原子、卤原子等，这些化合物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性并且用作Aβ导致的神经变性疾病且以阿尔茨海默型痴呆为典型的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN103429244A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201280004814.1

申请日：2012-01-05

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： P·季莫普洛斯 ,  A·哈尔 ,  北阳一 ,  A·马丁 ,  N·L·舒克

IPC: A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D513/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D513/14 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06 ,  C07D279/08 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物及其可药用盐，其中R是氢或C1-6烷基，其任选地被1至5个卤素原子所取代；n是0、1、2或3；Ar是苯基或含1、2或3个N原子的5-或6-元的杂芳族基团，所述Ar任选地被1-3个选自以下的取代基所取代：卤素、羟基、-CN、C1-6烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基和吡嗪，其中C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-3个卤素原子所取代；所述化合物具有Aβ生成抑制作用或BACE1抑制作用，且可用作由Aβ引起的且以阿尔茨海默型痴呆为代表的神经变性疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN101910143B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN200980101688.X

申请日：2009-01-16

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： 鈴木裕一 ,  元木贵史 ,  金子敏彦 ,  高石守 ,  石田祐 ,  武田邦稔 ,  北陽一 ,  山本昇 ,  A·卡恩 ,  P·季莫普洛斯

IPC: C07D279/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

CPC classification number: A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明公开式(I)表示的化合物或其药学可接受的盐或其溶剂合物，在式(I)中，环A是C6-14芳基等，L是-NReCO-等(其中Re是氢原子等)，环B是C6-14芳基等，X是C1-3亚烷基等，Y是单键等，Z是C1-3亚烷基等，R1和R2各自独立地是氢原子等，R3、R4、R5和R6独立地是氢原子、卤原子等，这些化合物具有Aβ产生抑制活性或BACE1抑制活性并且用作Aβ导致的神经变性疾病且以阿尔茨海默型痴呆为典型的预防或治疗剂。