公开(公告)号：CN103328486A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201280004902.1

申请日：2012-01-20

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： A·哈尔 ,  C·N·法尔廷 ,  J·L·卡斯特罗皮内罗

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物及其可药用盐，其中X是氢或氟；A是CH或N；Y是甲基、乙基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基或-C≡N；所述化合物具有Aβ生成抑制作用或BACE1抑制作用，且可用作由Aβ引起的且以阿尔茨海默型痴呆为代表的神经变性疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN103328486B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280004902.1

申请日：2012-01-20

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： A·哈尔 ,  C·N·法尔廷 ,  J·L·卡斯特罗皮内罗

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物及其可药用盐，其中X是氢或氟；A是CH或N；Y是甲基、乙基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基或?C≡N；所述化合物具有Aβ生成抑制作用或BACE1抑制作用，且可用作由Aβ引起的且以阿尔茨海默型痴呆为代表的神经变性疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN103429244A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201280004814.1

申请日：2012-01-05

Applicant: 卫材R&D管理有限公司

Inventor： P·季莫普洛斯 ,  A·哈尔 ,  北阳一 ,  A·马丁 ,  N·L·舒克

IPC: A61K31/542 ,  C07D279/08 ,  C07D513/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D513/14 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06 ,  C07D279/08 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的稠合的氨基二氢噻嗪衍生物及其可药用盐，其中R是氢或C1-6烷基，其任选地被1至5个卤素原子所取代；n是0、1、2或3；Ar是苯基或含1、2或3个N原子的5-或6-元的杂芳族基团，所述Ar任选地被1-3个选自以下的取代基所取代：卤素、羟基、-CN、C1-6烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基和吡嗪，其中C1-6烷基和C1-6烷氧基任选地被1-3个卤素原子所取代；所述化合物具有Aβ生成抑制作用或BACE1抑制作用，且可用作由Aβ引起的且以阿尔茨海默型痴呆为代表的神经变性疾病的预防或治疗剂。