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公开(公告)号:CN114288297A
公开(公告)日:2022-04-08
申请号:CN202111631029.6
申请日:2021-12-28
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/4741 , A61K36/59 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了医药技术领域的千金藤素在制备抗流感病毒药物中的应用,尤其是甲型流感病毒,如:H1N1、H3N2、H5N1、H7N9、H9N2和H10N8等流感病毒。本发明目的在于提供一种已经上市的白细胞增生药物千金藤素在作为制备抗流感病毒感染药物中的应用,本发明首次发现千金藤素具有抗流感病毒活性,能特异性地破坏流感病毒核糖核蛋白复合物vRNP活性,从而影响流感病毒的复制。千金藤素作为新的抗流感病毒药物和先导化合物,具有毒性低、活性高、价廉易得、机制明确的特点,可以在现有应用条件下发展新型抗流感病毒的药物,具有较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109106712B
公开(公告)日:2021-03-16
申请号:CN201810858676.2
申请日:2018-07-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/366 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中的应用。发明人通过实验发现,短叶苏木酚酸甲酯在0.78‑100μg/mL范围内表现出较强的抗抗甲型流感病毒H1N1亚型作用,其IC50值18.90±5.65μmol/L,与对照药物利巴韦林(IC50=0.56±1.10μmol/L)相比稍低。空斑实验结果显示短叶苏木酚酸甲酯对H1N1病毒引起MDCK细胞(犬肾上皮细胞)形成的空斑具有抑制作用并具有浓度依赖性。短叶苏木酚酸甲酯能够抑制病毒NP蛋白和PB2聚合酶在MDCK细胞中的表达,且随着浓度的增加,抑制作用增强。同时苏木酚酸甲酯对H3N2也具有抑制作用,其IC50=71.74±1.48μg/ml。
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公开(公告)号:CN106138040B
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201610701347.8
申请日:2016-08-22
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/407 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了石斛碱在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述石斛碱在制备抑制甲型流感病毒在宿主细胞复制、并能够抑制病毒核糖核蛋白复合物vRNP的出核或核糖核蛋白复合物vRNP活性。其中,石斛碱与流感病毒NP蛋白结合的位点为267位上的精氨酸(Arg267),270位上的缬氨酸(Val270),338位上的苯丙氨酸(Phe338),339位上的谷氨酸(Glu339)。
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公开(公告)号:CN109106712A
公开(公告)日:2019-01-01
申请号:CN201810858676.2
申请日:2018-07-31
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/366 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了短叶苏木酚酸甲酯在制备抗流感病毒药物中的应用。发明人通过实验发现,短叶苏木酚酸甲酯在0.78-100μg/mL范围内表现出较强的抗抗甲型流感病毒H1N1亚型作用,其IC50值18.90±5.65μmol/L,与对照药物利巴韦林(IC50=0.56±1.10μmol/L)相比稍低。空斑实验结果显示短叶苏木酚酸甲酯对H1N1病毒引起MDCK细胞(犬肾上皮细胞)形成的空斑具有抑制作用并具有浓度依赖性。短叶苏木酚酸甲酯能够抑制病毒NP蛋白和PB2聚合酶在MDCK细胞中的表达,且随着浓度的增加,抑制作用增强。同时苏木酚酸甲酯对H3N2也具有抑制作用,其IC50=71.74±1.48μg/ml。
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公开(公告)号:CN108653279A
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201810672877.3
申请日:2018-06-26
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/402 , A61P31/16 , C07D207/38
Abstract: 本发明公开了二氢吡咯类衍生物在制备流感病毒抑制剂上的应用及一种抗流感病毒的二氢吡咯类衍生物。本发明所提供的二氢吡咯类衍生物对甲型流感病毒,尤其是H1N1病毒,具有较好的抑制活性,且反应条件温和、反应步骤简单、原料价廉易得、反应产率较高、易于实现产业化,在制备抗流感病毒药物上具有极大的应用价值。
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公开(公告)号:CN106138040A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201610701347.8
申请日:2016-08-22
Applicant: 南方医科大学
IPC: A61K31/407 , A61P31/16
CPC classification number: A61K31/407
Abstract: 本发明公开了石斛碱在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述石斛碱在制备抑制甲型流感病毒在宿主细胞复制、并能够抑制病毒核糖核蛋白复合物vRNP的出核或核糖核蛋白复合物vRNP活性。其中,石斛碱与流感病毒NP蛋白结合的位点为267位上的精氨酸(Arg267),270位上的缬氨酸(Val270),338位上的苯丙氨酸(Phe338),339位上的谷氨酸(Glu339)。
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公开(公告)号:CN101503416B
公开(公告)日:2011-03-09
申请号:CN200910037582.X
申请日:2009-03-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07F1/10 , C07C323/34 , B01D53/58 , B01D53/96
CPC classification number: Y02A50/2346 , Y02P20/582
Abstract: 在本发明提供了一种含酸性巯基结构的配合物,该配合物的结构如式(I)所示,可由等摩尔量的AgBr、Et4NBr和TeabHPF6在75~85℃的乙腈中反应生成。本发明配合物常温下可以吸附NH3并与其反应生成化合物(2),化合物(2)在35~45℃下真空处理0.5~1.5小时,可将NH3分子除去复得本发明配合物,可用于除去气体中的氨气,并具有可反复使用的优点。
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公开(公告)号:CN101475556A
公开(公告)日:2009-07-08
申请号:CN200910036815.4
申请日:2009-01-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61P31/18 , A61K9/20 , A61K9/00
Abstract: 本发明提供了一种新的化合物,该化合物是1″,2″,3″,7″-四氢茶黄素,其化学结构式如(1)所示。本发明所述化合物可通过茶黄素TF1经氢化还原得到,具有抑制逆转录酶和HIVgp41形成六股螺旋核心结构的活性,可阻止HIV病毒进入宿主细胞,其对逆转录酶的活性和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的抑制作用比茶黄素TF1强。
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公开(公告)号:CN101475555A
公开(公告)日:2009-07-08
申请号:CN200910036807.X
申请日:2009-01-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种新的化合物,该化合物是1″,2″,3″,7″-四氢茶黄素-3-没食子酸酯,其化学结构式如(2)所示。本发明所述化合物可通过茶黄素-3-没食子酸酯经氢化还原得到,具有抑制逆转录酶和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的活性,可阻止HIV病毒进入宿主细胞,其对逆转录酶的活性和HIV gp41形成六股螺旋核心结构的抑制作用比茶黄素-3-没食子酸酯强。
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公开(公告)号:CN107898783B
公开(公告)日:2020-05-22
申请号:CN201711135461.X
申请日:2017-11-16
Applicant: 南方医科大学
Abstract: 本发明公开了1,3‑二羟基‑6‑苯并[c]色烯酮在制备抗流感病毒药物中的应用。所述流感病毒为甲型流感病毒,优选为H1N1、H3N2、H5N1、H7N1、H7N2、H7N3、H7N7、H7N9、H9N2或H10N8。所述1,3‑二羟基‑6‑苯并[c]色烯酮抗甲型流感病毒中的作用机制是通过与PB2cap蛋白的结合抑制核糖核蛋白复合物vRNP活性,制备用于预防和治疗流感的药物。其中,1,3‑二羟基‑6‑苯并[c]色烯酮与流感病毒PB2cap蛋白结合的位点为357位的组氨酸(His357),404位的苯丙氨酸(Phe404),323位的苯丙氨酸(Phe323),361位的谷氨酸(Glu361),376位的赖氨酸(Lys376),363位的苯丙氨酸(Phe363),429位的天冬酰胺(Asn429)。
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