公开(公告)号：CN116396211A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310414762.5

申请日：2023-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 王晓晨 ,  石竹君 ,  刘中 ,  田俊杰 ,  李瑞瑞

IPC: C07D213/16 ,  C07D213/133 ,  C07D215/04 ,  C07D409/04 ,  C07D213/26 ,  C07D213/61 ,  C07D401/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种制备间位手性烯丙基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入硼催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入金属催化剂、手性配体，搅拌后加入碱，加入烯丙基酯，于‑10℃～60℃反应12～24小时得到间位手性烯丙基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中搅拌，室温下反应1分钟～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位手性烯丙基取代的吡啶化合物。该方法反应条件温和，区域选择性和对映选择性好，官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。

公开(公告)号：CN116396211B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310414762.5

申请日：2023-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 王晓晨 ,  石竹君 ,  刘中 ,  田俊杰 ,  李瑞瑞

IPC: C07D213/16 ,  C07D213/133 ,  C07D215/04 ,  C07D409/04 ,  C07D213/26 ,  C07D213/61 ,  C07D401/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种制备间位手性烯丙基取代的吡啶化合物的方法，包括：S1，在充满氮气的手套箱中，向反应瓶加入硼催化剂、溶剂、频那醇硼烷和吡啶，搅拌，在室温～120℃反应1～12小时得到二氢吡啶；S2，向反应瓶加入金属催化剂、手性配体，搅拌后加入碱，加入烯丙基酯，于‑10℃～60℃反应12～24小时得到间位手性烯丙基取代的二氢吡啶；S3，将反应瓶置于空气中搅拌，室温下反应1分钟～12小时，再减压蒸馏除去溶剂，柱层析分离，得到间位手性烯丙基取代的吡啶化合物。该方法反应条件温和，区域选择性和对映选择性好，官能团兼容性广，可用于药物分子的后期官能团化修饰。