公开(公告)号：CN104945388A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510407971.2

申请日：2015-07-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  卢小院 ,  王忠长 ,  严晓强

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物对宫颈癌细胞(Hela)、黑色素瘤细胞(F10)以及肝癌细胞(HepG2)的培养有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。

公开(公告)号：CN105037268A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510407972.7

申请日：2015-07-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  卢小院 ,  王忠长 ,  晏天龙

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/14

Abstract: 一类磺胺苯吡唑酰腙类衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的磺胺苯吡唑酰腙类衍生物对肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，尤其是化合物46和48，部分化合物对肝癌细胞(HepG2)也有一定抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的磺胺苯吡唑酰腙类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。