公开(公告)号：CN101511852B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200780032548.2

申请日：2007-06-29

Applicant: 先灵公司

Inventor： K·H·雍 ,  I·A·扎维亚洛夫 ,  J·殷 ,  X·富 ,  T·K·蒂鲁文加达姆

IPC: C07F9/58 ,  A61K31/443 ,  C07D405/06 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07F9/58

Abstract: 本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学法可以以下列流程图式(I)为例：其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基，且R11在各处独立地选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基以及氢，X2是Cl、Br或I；X3选自Cl和Br；且PdLn是负载型钯金属催化剂或可溶的多相钯催化剂。L-衍生化试剂是将化合物137D的醇官能团转化成可被三有机-亚磷酸酯膦酸化试剂置换的任何离去基团的部分。

公开(公告)号：CN101932553A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200880106195.0

申请日：2008-07-01

Applicant: 先灵公司

Inventor： X·付 ,  F·B·京特 ,  A·S·金-米德 ,  K·S·马修斯 ,  M·T·莫斯特 ,  T·L·麦卡利斯特 ,  G·维尔纳 ,  J·L·温特斯 ,  J·殷 ,  S·张

IPC: C07C233/65 ,  C07D307/52

CPC classification number: C07D307/52 ,  C07C231/12 ,  C07C237/44

Abstract: 本申请公开了用于制备式(A)的1，2-取代的3，4-二氧代-1-环丁烯化合物的新方法以及可用于其合成的中间体，所述化合物具有例如治疗CXC趋化因子介导的疾病的效用。式A

公开(公告)号：CN101511852A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200780032548.2

申请日：2007-06-29

Applicant: 先灵公司

Inventor： K·H·雍 ,  I·A·扎维亚洛夫 ,  J·殷 ,  X·富 ,  T·K·蒂鲁文加达姆

IPC: C07F9/58 ,  A61K31/443 ,  C07D405/06 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07F9/58

Abstract: 本申请公开了可用作himbacine类似物制备中的中间体的、本身可用作凝血酶受体拮抗剂的膦酸酯的新型制备方法。本文教导的化学法可以以右列流程图式(I)为例，其中R9选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基，且R11在各处独立地选自具有1至10个碳原子的烷基、芳基杂芳基和芳烷基以及氢，X2是Cl、Br或I；X3选自Cl和Br；且PdLn是负载型钯金属催化剂或可溶的多相钯催化剂。L－衍生化试剂是将化合物137D的醇官能团转化成可被三有机－亚磷酸酯膦酸化试剂置换的任何离去基团的部分。