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公开(公告)号：CN113754644A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010494574.4
申请日：2020-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D407/06 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及下列吡喃酮类化合物的分离方法、吡喃酮类化合物及其用途，所述分离方法包括(1)提取；(2)萃取；(3)柱层析；(4)凝胶柱层析；以及(5)反向高效液相色谱分离。本公开的化合物具有良好的抑制NB4(人急性早幼粒白血病细胞)和A549(腺癌人类肺泡基底上皮细胞)细胞增殖的活性，或为研制新型的抗肿瘤药物提供苗头化合物或先导化合物。
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公开(公告)号：CN1903210A
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：CN200510028287.X
申请日：2005-07-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7028 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体是一类从中国海洋红藻粗枝软骨藻(Chondria crassicaulis Harv.)中提取、分离获得的新型的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的化合物粗枝藻甲素(Crassicaulisine)，结构如上。经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明，该类化合物具有明显的PTP1B抑制活性，可在制备糖尿病、肥胖症及并发症药物中应用。对开发利用中国的药用植物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101210010A
公开(公告)日：2008-07-02
申请号：CN200610148348.0
申请日：2006-12-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D341/00
Abstract: 本发明涉及具有抗II型糖尿病活性的结构式如下的新型大环多聚二硫醚化合物木榄环六硫醇的合成方法。该方法包括：3，3′－二硫基二(2－羟基丙基－1－硫代硫酸盐)与2－羟基－1，3－丙二硫醇二盐反应制得木榄环六硫醇，或者3，3′－二硫基二(1－巯基－2－丙醇)二盐与2－羟基－1，3－丙二硫代硫酸盐反应制得木榄环六硫醇。本发明提供的木榄环六硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，相对于现有技术收率高，重现性好。
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公开(公告)号：CN113754644B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202010494574.4
申请日：2020-06-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D407/06 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及下列吡喃酮类化合物的分离方法、吡喃酮类化合物及其用途，所述分离方法包括(1)提取；(2)萃取；(3)柱层析；(4)凝胶柱层析；以及(5)反向高效液相色谱分离。本公开的化合物具有良好的抑制NB4(人急性早幼粒白血病细胞)和A549(腺癌人类肺泡基底上皮细胞)细胞增殖的活性，或为研制新型的抗肿瘤药物提供苗头化合物或先导化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100553641C
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200510028287.X
申请日：2005-07-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7028 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体是一类从中国海洋红藻粗枝软骨藻(Chondria crassicaulis Harv.)中提取、分离获得的新型的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的化合物粗枝藻甲素(Crassicaulisine)，结构如下：经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明，该类化合物具有明显的PTP1B抑制活性，可在制备糖尿病、肥胖症及并发症药物中应用。对开发利用中国的药用植物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101676296B
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN200810042971.7
申请日：2008-09-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明涉及一种制备如式II表示的21位羧酸酯甾体化合物的方法及使用该方法制备的甾体化合物。该方法包括以下步骤：a.式3化合物在敷酸剂作用下与叔丁基二甲基氯硅烷或叔丁基二苯基氯硅烷发生硅醚化反应得到式4化合物；b.式4化合物在正丁基锂、二异丙胺和六甲基磷酰三胺催化下与C1～C10卤代烷烃进行烷基化反应生成式5化合物；c.式5化合物在酸或含氟试剂作用下脱保护生成式6化合物；d.式6化合物经氧化剂氧化后生成式7化合物；e.式7化合物与溴代试剂发生溴化反应生成式8化合物；f.在碳酸锂和溴化锂作用下式8化合物脱溴化氢后得到最终的式II表示的化合物；其中，R1为氢或1-10个碳烷基；R2为1-10个碳烷基；R5为叔丁基二甲基硅氧基或叔丁基二苯基硅氧基。
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公开(公告)号：CN101210010B
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200610148348.0
申请日：2006-12-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D341/00
Abstract: 本发明涉及具有抗II型糖尿病活性的结构式如下的新型大环多聚二硫醚化合物木榄环六硫醇的合成方法。该方法包括：3，3′-二硫基二(2-羟基丙基-1-硫代硫酸盐)与2-羟基-1，3-丙二硫醇二盐反应制得木榄环六硫醇，或者3，3′-二硫基二(1-巯基-2-丙醇)二盐与2-羟基-1，3-丙二硫代硫酸盐反应制得木榄环六硫醇。本发明提供的木榄环六硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，相对于现有技术收率高，重现性好。
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公开(公告)号：CN101676296A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200810042971.7
申请日：2008-09-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明涉及一种制备如式II表示的21位羧酸酯甾体化合物的方法及使用该方法制备的甾体化合物。该方法包括以下步骤：a.式3化合物在敷酸剂作用下与叔丁基二甲基氯硅烷或叔丁基二苯基氯硅烷发生硅醚化反应得到式4化合物；b.式4化合物在正丁基锂、二异丙胺和六甲基磷酰三胺催化下与C 1 ～C 10 卤代烷烃进行烷基化反应生成式5化合物；c.式5化合物在酸或含氟试剂作用下脱保护生成式6化合物；d.式6化合物经氧化剂氧化后生成式7化合物；e.式7化合物与溴代试剂发生溴化反应生成式8化合物；f.在碳酸锂和溴化锂作用下式8化合物脱溴化氢后得到最终的式II表示的化合物；其中，R 1 为氢或1-10个碳烷基；R 2 为1-10个碳烷基；R 5 为叔丁基二甲基硅氧基或叔丁基二苯基硅氧基。
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公开(公告)号：CN102643247A
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201110043650.0
申请日：2011-02-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D263/58 , C07D277/78 , C07D235/28 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机化学和药物化学领域。具体而言，本发明涉及如下式1所示的新型二硫醚化合物及其合成新方法和用途。此类化合物对多种肿瘤细胞具有强烈的抑制作用，可作为一类研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可能作为各种临床常见多发癌症的药物。式1
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