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公开(公告)号：CN101965187A
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN200880025582.1
申请日：2008-05-20
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61K9/14 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/04 , C07D489/08
CPC classification number: A61K9/1688 , A61K9/2018 , A61K31/485 , C07D489/08
Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。
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公开(公告)号：CN105555778B
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201480052613.8
申请日：2014-09-26
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P25/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/14
CPC classification number: C07D401/06 , A61K31/454 , C07D403/06 , C07D405/14
Abstract: 本发明目的在于提供对疼痛、特别是神经障碍性疼痛和/或纤维肌痛症具有强的镇痛作用的化合物。本发明提供下述化学式所代表的环状胺衍生物或其前药或其药理学上可接受的盐。[化1]
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公开(公告)号：CN105555778A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201480052613.8
申请日：2014-09-26
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D401/06 , A61K31/454 , A61P25/04 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/14
CPC classification number: C07D401/06 , A61K31/454 , C07D403/06 , C07D405/14
Abstract: 本发明目的在于提供对疼痛、特别是神经障碍性疼痛和/或纤维肌痛症具有强的镇痛作用的化合物。本发明提供下述化学式所代表的环状胺衍生物或其前药或其药理学上可接受的盐。[化1]
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107207462B
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201680006326.2
申请日：2016-03-24
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D401/06 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P29/02 , C07D403/06
Abstract: 提供对疼痛、特别是神经性疼痛和/或纤维肌痛症显示出强的镇痛作用的化合物。本发明提供下述化学式所代表的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐。
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公开(公告)号：CN107207462A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201680006326.2
申请日：2016-03-24
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D401/06 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P25/04 , A61P29/02 , C07D403/06
Abstract: 提供对疼痛、特别是神经性疼痛和/或纤维肌痛症显示出强的镇痛作用的化合物。本发明提供下述化学式所代表的环状胺衍生物或其药理学上可允许的盐。
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公开(公告)号：CN103619823B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201280032431.5
申请日：2012-06-29
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P35/02 , A61P37/08
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明的目的是提供化学及物理学稳定性优异的（S,E）-2-（2,6-二氯苯甲酰氨基）-5-［4-（甲基嘧啶-2-基氨基）苯基］戊-4-烯酸的晶体及其药物用途。本发明提供（S,E）-2-（2,6-二氯苯甲酰氨基）-5-［4-（甲基嘧啶-2-基氨基）苯基］戊-4-烯酸的晶体。
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公开(公告)号：CN103619823A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201280032431.5
申请日：2012-06-29
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D239/42 , A61K31/505 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P35/02 , A61P37/08
CPC classification number: C07D239/42
Abstract: 本发明的目的是提供化学及物理学稳定性优异的（S,E）-2-（2,6-二氯苯甲酰氨基）-5-［4-（甲基嘧啶-2-基氨基）苯基］戊-4-烯酸的晶体及其药物用途。本发明提供（S,E）-2-（2,6-二氯苯甲酰氨基）-5-［4-（甲基嘧啶-2-基氨基）苯基］戊-4-烯酸的晶体。
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公开(公告)号：CN101965187B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN200880025582.1
申请日：2008-05-20
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61K9/14 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/04 , C07D489/08
CPC classification number: A61K9/1688 , A61K9/2018 , A61K31/485 , C07D489/08
Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。
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