公开(公告)号：CN101965187A

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200880025582.1

申请日：2008-05-20

Applicant: 东丽株式会社

Inventor： 秋元雅裕 ,  驹形俊和 ,  白木元明 ,  安藤晃裕

IPC: A61K31/485 ,  A61K9/14 ,  A61P13/10 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D489/08

CPC classification number: A61K9/1688 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/485 ,  C07D489/08

Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。

公开(公告)号：CN101965187B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN200880025582.1

申请日：2008-05-20

Applicant: 东丽株式会社

Inventor： 秋元雅裕 ,  驹形俊和 ,  白木元明 ,  安藤晃裕

IPC: A61K31/485 ,  A61K9/14 ,  A61P13/10 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  C07D489/08

CPC classification number: A61K9/1688 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/485 ,  C07D489/08

Abstract: 本发明公开了N-(17-环丙甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基吗啡喃-6β-基)酞酰亚胺或其可药用盐的结晶性粒子。该结晶性粒子的结晶度为80％以上，且具有如下的粒径分布：从粒径小的粒子开始累积而达到体积50％时、即体积分布的累积频率达到50％时的粒径(D50)为1～30μm的范围内；从粒径小的粒子开始累积而达到体积90％时、即体积分布的累积频率达到90％时的粒径(D90)为90μm以下。采用该结晶性粒子，可以确保该化合物的保存稳定性，并提高原料药的生物利用度。

公开(公告)号：CN101155814B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200680010971.8

申请日：2006-04-06

Applicant: 东丽株式会社

Inventor： 胁田尚宜 ,  秋元雅裕 ,  武田崇弘

IPC: C07D489/08 ,  A61K31/485 ,  A61P13/02 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D489/08

Abstract: 本发明涉及提供一种在制备后质量稳定并具有高纯度的17-环丙基甲基-3，14β-二羟基-4，5α-环氧-6β-[N-甲基-反式-3-(3-呋喃基)-丙烯酰氨基]吗啡喃盐酸盐。提供了包括了其A-型、B-型或C-型晶体的17-环丙基甲基3，14β-二羟基-4，5α-环氧-6β-[N-甲基-反式-3-(3-呋喃基)-丙烯酰氨基]吗啡喃盐酸盐的晶体，以及制备它们的方法。

公开(公告)号：CN101155814A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680010971.8

申请日：2006-04-06

Applicant: 东丽株式会社

Inventor： 胁田尚宜 ,  秋元雅裕 ,  武田崇弘

IPC: C07D489/08 ,  A61K31/485 ,  A61P13/02 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D489/08

Abstract: 本发明涉及提供一种在制备后质量稳定并具有高纯度的17－环丙基甲基－3，14β－二羟基－4，5α－环氧－6β－[N－甲基－反式－3－(3－呋喃基)－丙烯酰氨基]吗啡喃盐酸盐。提供了包括了其A－型、B－型或C－型晶体的17－环丙基甲基－3，14β－二羟基－4，5α－环氧－6β－[N－甲基－反式－3－(3－呋喃基)－丙烯酰氨基]吗啡喃盐酸盐的晶体，以及制备它们的方法。