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公开(公告)号：CN111116493B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201911283144.1
申请日：2019-12-13
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/91 , C07C257/18 , C07C51/16 , C07C65/21 , C07C45/00 , C07C47/575 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供一种Apabetalone的制备方法，包括如下步骤：将第一中间体2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酸与第二中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3，5‑二甲基苯甲脒盐酸盐于含碱有机溶剂中在催化剂作用下反应得到Apabetalone。本发明总收率在33.4％以上，原料易得，工艺简洁，反应条件温和，后处理方法简单，各步骤收率及总收率高，可降低成本。Apabetalone为治疗治疗动脉粥样硬化等心血管疾病药物，有良好的应用前景。本发明还提供合成Apabetalone的中间体4‑(2‑羟基乙氧基)‑3，5‑二甲基苯甲脒盐酸盐及其制备方法以及化合物2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酸的制备方法。
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公开(公告)号：CN113209047A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110336549.8
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: A61K9/52 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼微囊及其复凝聚法制备工艺，工艺：将甲磺酸奥希替尼加入明胶溶液或阿拉伯胶溶液充分分散后加入乳化剂进行乳化反应；加入壳聚糖酸性溶液后继续反应后加入稀释液；调节体系pH至5.5～6.0继续反应一段时间后加入醛溶液进行交联固化；静置、过滤、洗涤、干燥后即得甲磺酸奥希替尼微囊。本发明的甲磺酸奥希替尼微囊的复凝聚法制备工艺，实现了甲磺酸奥希替尼的微囊化，提高甲磺酸奥希替尼的生物利用度，减少用药剂量及给药次数，降低不良反应，为甲磺酸奥希替尼新剂型的研究提供思路，极具应用前景。
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公开(公告)号：CN113230230A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110336541.1
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: A61K9/50 , A61K47/36 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼微囊及其单凝聚法制备工艺，工艺：将甲磺酸奥希替尼加入壳聚糖酸性溶液充分分散后加入乳化剂进行乳化反应；调节体系pH至3.5～4.5反应一段时间后滴加Na2SO4溶液直至成囊，将混合液倒入稀释液中；待凝聚囊沉降后取下层液，使用稀释液洗涤后将其倒入稀释液中，调节体系pH至8.5±0.05，加入醛溶液进行交联固化；静置、过滤、洗涤、干燥后即得甲磺酸奥希替尼微囊。本发明的甲磺酸奥希替尼微囊的单凝聚法制备工艺，实现了甲磺酸奥希替尼的微囊化，提高甲磺酸奥希替尼的生物利用度，减少用药剂量及给药次数，降低不良反应，为甲磺酸奥希替尼新剂型的研究提供思路，极具应用前景。
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公开(公告)号：CN111116493A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911283144.1
申请日：2019-12-13
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/91 , C07C257/18 , C07C51/16 , C07C65/21 , C07C45/00 , C07C47/575 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供一种Apabetalone的制备方法，包括如下步骤：将第一中间体2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酸与第二中间体4-(2-羟基乙氧基)-3，5-二甲基苯甲脒盐酸盐于含碱有机溶剂中在催化剂作用下反应得到Apabetalone。本发明总收率在33.4％以上，原料易得，工艺简洁，反应条件温和，后处理方法简单，各步骤收率及总收率高，可降低成本。Apabetalone为治疗治疗动脉粥样硬化等心血管疾病药物，有良好的应用前景。本发明还提供合成Apabetalone的中间体4-(2-羟基乙氧基)-3，5-二甲基苯甲脒盐酸盐及其制备方法以及化合物2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酸的制备方法。
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