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公开(公告)号：CN102775391B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110123054.3
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10 , A61P25/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，分别脱除R1和R2，或者同时脱除R1和R2，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；本发明的方法，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学式如(I)所示。
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公开(公告)号：CN102775392B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201110123073.6
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用，所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物，可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦，与已报道文献相比，具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、操作简便，反应步骤大大缩短，产品质量可控，纯度高，三废污染少，易于工业化生产，所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为具有结构通式(I)的化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN102070578B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201110021958.5
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法，包括如下步骤：将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中，碱存在下进行反应，然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物，本发明的积极进步效果在于，在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中，不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法，制备成本大幅度降低，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102070578A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110021958.5
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法，包括如下步骤：将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中，碱存在下进行反应，然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物，本发明的积极进步效果在于，在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中，不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法，制备成本大幅度降低，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
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公开(公告)号：CN102775392A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123073.6
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物及其制备方法和应用，所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物，可用于制备抗偏头痛药物阿莫曲坦，与已报道文献相比，具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、操作简便，反应步骤大大缩短，产品质量可控，纯度高，三废污染少，易于工业化生产，所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为具有结构通式(I)的化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN102775342A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123085.9
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，在溶剂中，催化剂存在下，脱除N-保护基，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；采用本发明的方法制备阿莫曲坦，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学结构式如式(I)所示。
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公开(公告)号：CN102731341A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110093008.3
申请日：2011-04-13
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C251/24 , C07C249/02 , C07D263/20
Abstract: 本发明公开了一种用于制备利奈唑胺的中间体及其制备方法，采用本发明的中间体制备利奈唑胺，具有使用溶剂量少，产品易纯化，产品纯度高等优点，是一种较为环保的方法。所述中间体其化学通式如式(I)所示：
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公开(公告)号：CN102775391A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110123054.3
申请日：2011-05-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/12 , C07F7/10 , A61P25/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备抗偏头痛药物阿莫曲坦的方法，包括如下步骤：以N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物为起始原料，分别脱除R1和R2，或者同时脱除R1和R2，然后从反应体系中收集阿莫曲坦；本发明的方法，安全，反应条件温和，操作容易，收率较高，原料廉价易得，且三废处理容易，便于工业化实施。所述的N-保护-3，5-二取代吲哚衍生物的化学式如(I)所示。
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