用于延时和控制释放药物活性成分的微粒口服盖仑制剂

    公开(公告)号:CN1976682A

    公开(公告)日:2007-06-06

    申请号:CN200580011723.0

    申请日:2005-04-19

    Abstract: 本发明涉及用于延时和控制释放活性成分的微粒系统,其中所述的活性成分在体内的吸收窗基本限于胃肠道的上部,该系统规定用于口服给药。本发明的目的是提供一种借助“时间依赖”和“pH依赖”释放的双重机理来确保活性成分可靠释放的系统。为实现此目的,本发明提供了一种多微囊口服盖仑制剂,其经过设计以保证疗效,其中活性成分的释放受双释放触发机理控制、即“时间触发”和“pH触发”机理。本发明的系统由含有活性成分核的微囊(200-600μm)组成,所述的活性成分核由含有亲水性聚合物A(EudradigitL)和疏水性化合物B(植物蜡、熔点=40-90℃)的膜(最多占40wt%)包覆,B/A为0.2到1.5。这些微囊具有如下的体外溶解特性:在pH恒定1.4的条件下,可观察到具有1到5小时的延迟期,随后释放活性成分,且从pH1.4变化成pH6.8导致活性成分在体外没有延迟期地释放。

    易于调节释放速率的微胶囊

    公开(公告)号:CN1291074A

    公开(公告)日:2001-04-11

    申请号:CN98810827.5

    申请日:1998-09-03

    Abstract: 一种微胶囊化组合物的制备方法,其中包含:(a)混合(i)一种三异氰酸酯,它是下式线性脂族异氰酸酯的加成物:O=C=N-(CH2)n-N=C=O,其中n为4-18,(ii)含有脂环族或芳香环部分的脂族二异氰酸酯,脂族二异氰酸酯具有大约6-32碳原子,和(iii)含有核芯化学物质的水-不混溶组合物;(b)加入水液,形成水包油乳液;(c)向乳液中加入多胺;和(d)使三异氰酸酯,二异氰酸酯,和多胺反应,生成具有胶囊壁的多元微胶囊,在微胶囊的胶囊壁中,包囊至少主要部分的核芯化学物质。适合的核芯化学物质包括农用化学品如除草剂和安全剂。通过调节胶囊壁组合物和胶囊核芯的含量,可以调节核芯物质从微胶囊中的释放速率。当核芯含有两或多种释放物质时,对一种核芯物质,微胶囊能够提供比其它物质要快的释放速率。

    微颗粒制剂及其生产方法

    公开(公告)号:CN1088092A

    公开(公告)日:1994-06-22

    申请号:CN93116567.9

    申请日:1993-07-24

    Abstract: 本发明公开了一种由含有药物的聚合物微颗粒的新的微颗粒制剂,该微颗粒至少部分或全部涂有一层水溶性无机盐、水溶性有机酸或水溶性有机酸盐,上述的涂层可防止微颗粒制剂的聚集。这种制剂通过从不同的喷嘴中喷射含有药物的聚合物溶液和一种水溶性无机盐、水溶性有机酸或有机酸盐的溶液或弥散液并使这两种溶液在喷雾干燥器中相互接触来生产。在这个生产程序中,如果需要,可以把一种非离子表面活性剂加到上述的水溶性无机盐、水溶性有机酸或水溶性有机酸盐的溶液中,或者同时从另一喷嘴中喷射一种非离子表面活性剂溶液。

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