4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物

    公开(公告)号:CN109053599A

    公开(公告)日:2018-12-21

    申请号:CN201810896759.0

    申请日:2016-12-30

    CPC classification number: C07D239/74 B01J31/2295 C07F1/08

    Abstract: 本发明公开了一种4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物及其制备方法。采用2,4‑二芳基喹唑啉作为反应底物,在80℃条件下,与NIS在二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体/六氟锑酸银的催化作用反应后,与硫三氟甲基化试剂,以碘化亚铜为催化剂,反应温度为85℃,反应时间为7~10小时,经碳氢键活化过程,从而得到4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物。本发明的制备方法反应条件温和、操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,所得产物具有良好药物活性,具有非常好的潜在应用前景。

    一种双核四方锥铜配合物与制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN106995455A

    公开(公告)日:2017-08-01

    申请号:CN201611240649.6

    申请日:2016-12-29

    Inventor: 钱璟 俞莎莎

    CPC classification number: C07F1/08 G01N21/33 G01N21/35 H01F1/42

    Abstract: 本发明提供了一种双核四方锥铜配合物与制备方法及其应用,化学式为[Cu(bpma)(fum)0.5H2O]ClO4,其中bpma为N‑甲基‑N,N‑二吡啶甲基胺,fum为反丁烯二酸。本发明所述的双核四方锥铜配合物与制备方法步骤简短,加热回流、自然挥发条件下即可得到目标产物,目标产物具有良好的水溶性,配合物中两个Cu(II)间通过反丁烯二酸传递单电子,能够作为潜在的磁性材料。并且配合物能够以部分插入的键合方式和DNA发生相互作用,能够作为潜在的核酸识别试剂。

    一种水溶性五配位铜配合物与制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN106977532A

    公开(公告)日:2017-07-25

    申请号:CN201710237189.X

    申请日:2017-04-12

    Inventor: 钱璟 俞莎莎

    Abstract: 本发明提供了一种水溶性五配位铜配合物与制备方法及其应用,化学式为[Cu(bpma)(Man)]ClO4,其中bpma为N‑甲基‑N,N‑二吡啶甲基胺,Man为苦杏仁酸。本发明所述的水溶性五配位铜配合物与制备方法及其应用,制备步骤简短,加热回流、自然挥发条件下即可得到目标产物,目标产物具有良好的水溶性,从而为进一步性质测试提供一个良好的开端,配合物能够以部分插入的键合方式和DNA发生相互作用,能够作为潜在的核酸识别试剂。配合物能够和BSA发生相互作用,可以作为潜在的药物。

    一种氨基酸多吡啶铜配合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106883251A

    公开(公告)日:2017-06-23

    申请号:CN201710098493.0

    申请日:2017-02-23

    CPC classification number: C07F1/005 C07B2200/13 C07F1/08

    Abstract: 本发明涉及一种氨基酸多吡啶铜配合物及其制备方法和应用。它们的化学式分别是[Cu(OH‑PIP)(Phe)Cl]·3H2O 1、[Cu(OH‑PIP)(Gly)(H2O)]NO3·2H2O 2、[Cu(OH‑PIP)(Ala)(Cl)]3、[Cu(OH‑PIP)(Met)]n(PF6)·2H2O 4、[Cu(OH‑PIP)(Gln)(H2O)](Cl)·3H2O 5。其中OH‑PIP为4‑(1‑氢‑咪唑[4,5‑f][1,10]菲咯啉‑2‑基)苯酚,Phe为苯丙氨酸,Gly为甘氨酸,Met为蛋氨酸,Ala为丙氨酸,Gln为谷氨酰胺。MTT法评价了配合物1‑5对MCF‑7、SMMC‑7721、K562、A549和SGC‑7901细胞的抗肿瘤活性,发现该类化合物对上述细胞具有良好的抗癌活性,且对蛋白酶体活性有一定抑制作用,可作为一种潜在应用价值的靶向抗癌药物。

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