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公开(公告)号：CN101778831A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN200880103083.X
申请日：2008-08-04
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D241/02 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/497 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P1/18
CPC classification number: C07D241/02 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。
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公开(公告)号：CN1175253A
公开(公告)日：1998-03-04
申请号：CN95197672.9
申请日：1995-12-22
Applicant: 埃克森诺瓦有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D241/02 , C07D217/04 , A61K31/495 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D409/14
CPC classification number: C07D241/02 , C07D217/04 , C07D241/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 通式(Ⅰ)的哌嗪二酮及其药物上可接受的盐具有作为多药抗性调节剂的活性,式中R1是(i)的基团,其中P是0或2;(ii)含有至少1个选自O、N和S杂原子的5元或6元杂环基团,该基团可以稠合到苯环上;R2是H、任选地被上述定义的基团－N(R11R12)取代的C1－C6烷基、C3－C6环烷基、C2－C6链烯基、－COOR11(其中R11的定义同上)或按上面(i)定义的苯基,但当R1是无取代的苯基时R2不是H;且R3和R4中有1个是氢,而另1个是式(A)所示的基团,其中q是1—4的整数,r是0或1,R5和R6可以相同或不同,各是H或C1－C6烷氧基,或者R5和R6一起形成一个亚甲二氧基;……代表双键,或当R1按上面(i)定义时是双键或单键。
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公开(公告)号：CN101027057A
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200580028435.6
申请日：2005-08-23
Applicant: 曼金德公司
Inventor： 安德里亚·勒龙-贝 , 戴斯达蒂·莫耶-谢尔曼 , 布赖恩·R·威尔逊
IPC: A61K31/4965 , A61K31/535 , A61K31/357
CPC classification number: A61K38/28 , A61K9/0053 , A61K9/0075 , A61K9/1617 , A61K9/1682 , A61K9/4858 , A61K31/357 , A61K31/4965 , A61K31/535 , A61K47/22 , C07D241/02 , C07D241/08 , Y02P20/582
Abstract: 本发明提供了一种生物活性试剂输送组合物，所述组合物包括二酮哌嗪羧酸盐。本发明还提供了用于制备和使用所述生物活性试剂输送组合物的相关方法。
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公开(公告)号：CN1108294C
公开(公告)日：2003-05-14
申请号：CN95197673.7
申请日：1995-12-22
Applicant: 埃克森诺瓦有限公司
IPC: C07D241/02 , A61K31/495 , C07D401/12 , C07D471/04
CPC classification number: C07D241/02 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D471/04
Abstract: 通式(I)的哌嗪二酮及其药物上可接受的盐具有作为多药抗性调节剂的活性，式中R1选自氢；一种式-(NH)t-COR3的基团，式中t是0或1，R3选自(i)：(A)，式中当t是1时v是0或1，当t是0时v是1；n是0或1，m是0、1、2或3，n和m中至少有1个不是0；(ii)：(B)，式中p是1或2，Z是C2-C6链烯基或任选地被C1-C6烷氧基取代的苯基；和(iii)：(C)，式中R9是C1-C6烷基、任选地被C1-C6烷氧基取代的嘧啶基或苯基；和(iv)：式(F)的基团；R2是氢或上面定义的式-COR3的基团，其条件是R1和R2中有一个是氢，而另一个则不是氢。
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公开(公告)号：CN104436170B
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201410655195.3
申请日：2005-08-23
Applicant: 曼金德公司
Inventor： 安德里亚·勒龙-贝 , 戴斯达蒂·莫耶-谢尔曼 , 布赖恩·R·威尔逊
IPC: A61K38/28 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K31/4965
CPC classification number: A61K38/28 , A61K9/0053 , A61K9/0075 , A61K9/1617 , A61K9/1682 , A61K9/4858 , A61K31/357 , A61K31/4965 , A61K31/535 , A61K47/22 , C07D241/02 , C07D241/08 , Y02P20/582
Abstract: 本发明提供了用于药物输送的二酮哌嗪盐。在本发明的一个实施方式中，提供了一种治疗组合物，所述组合物包括根据式1的杂环化合物的药学上可接受盐和生物活性试剂：其中，R1或R2包括至少一个羧酸官能团；E1和E2包括N；所述杂环化合物是二酮哌嗪；所述盐还包括至少一种阳离子；其中，所述药学上可接受盐是干燥固体；且其中，所述盐不是2，5‑二天冬氨酰‑3，6‑二酮哌嗪或2，5‑二谷氨酰‑3，6‑二酮哌嗪的锂盐；并且其中，所述生物活性试剂包括肽或蛋白质。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101027057B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN200580028435.6
申请日：2005-08-23
Applicant: 曼金德公司
Inventor： 安德里亚·勒龙-贝 , 戴斯达蒂·莫耶-谢尔曼 , 布赖恩·R·威尔逊
IPC: A61K31/4965 , A61K31/535 , A61K31/357
CPC classification number: A61K38/28 , A61K9/0053 , A61K9/0075 , A61K9/1617 , A61K9/1682 , A61K9/4858 , A61K31/357 , A61K31/4965 , A61K31/535 , A61K47/22 , C07D241/02 , C07D241/08 , Y02P20/582
Abstract: 本发明提供了一种生物活性试剂输送组合物，所述组合物包括二酮哌嗪羧酸盐。本发明还提供了用于制备和使用所述生物活性试剂输送组合物的相关方法。
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公开(公告)号：CN104610170A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510018622.1
申请日：2015-01-14
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D241/02 , A61K31/495 , A61P35/00 , A01N43/60 , A01P17/00
CPC classification number: C07D241/02
Abstract: 本发明公开了2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用。其结构如式1所示，其中：R为甲基或烯丙基；Ar1为苯基，邻、间或对甲苯基，邻、间或对甲氧苯基，邻、间或对氯苯基，邻、间或对溴苯基，邻、间或对氟苯基，邻、间或对三氟甲基苯基，或，邻或间二氯苯基等；Ar2为苯基，邻、间或对甲苯基，邻、间或对甲氧苯基，邻、间或对氯苯基，邻、间或对溴苯基，邻、间或对氟苯基，邻、间或对三氟甲基苯基，或，邻或间二氯苯基等。本发明公开了一类易溶的、具有抗肿瘤活性和的抗污损生物附着活性的2,5-二酮哌嗪衍生物的合成方法，该方法流程简单，价格低廉，适合于大规模生产，来源可靠稳定，推广应用潜力大，此方法可以大大拓展其应用前景。
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公开(公告)号：CN104436170A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410655195.3
申请日：2005-08-23
Applicant: 曼金德公司
Inventor： 安德里亚·勒龙-贝 , 戴斯达蒂·莫耶-谢尔曼 , 布赖恩·R·威尔逊
IPC: A61K38/28 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K31/4965
CPC classification number: A61K38/28 , A61K9/0053 , A61K9/0075 , A61K9/1617 , A61K9/1682 , A61K9/4858 , A61K31/357 , A61K31/4965 , A61K31/535 , A61K47/22 , C07D241/02 , C07D241/08 , Y02P20/582
Abstract: 本发明提供了用于药物输送的二酮哌嗪盐。在本发明的一个实施方式中，提供了一种治疗组合物，所述组合物包括根据式1的杂环化合物的药学上可接受盐和生物活性试剂：其中，R1或R2包括至少一个羧酸官能团；E1和E2包括N；所述杂环化合物是二酮哌嗪；所述盐还包括至少一种阳离子；其中，所述药学上可接受盐是干燥固体；且其中，所述盐不是2，5-二天冬氨酰-3，6-二酮哌嗪或2，5-二谷氨酰-3，6-二酮哌嗪的锂盐；并且其中，所述生物活性试剂包括肽或蛋白质。
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公开(公告)号：CN101778831B
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN200880103083.X
申请日：2008-08-04
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D241/02 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/497 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16 , A61P1/18
CPC classification number: C07D241/02 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。
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公开(公告)号：CN103772299A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201410037876.3
申请日：2008-08-04
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D241/04 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D211/60 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P27/02
CPC classification number: C07D241/02 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D241/04 , C07D211/60
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R1至R11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物与LXRα和LXRβ结合，并且可用作药物。
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