公开(公告)号：CN115073380A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210381514.0

申请日：2022-04-13

Applicant: 青海大学

Inventor： 李永臻 ,  李占强 ,  胡春辉 ,  杨海山 ,  李超群 ,  张耀刚 ,  唐超群 ,  李凤辉

IPC: C07D235/30 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61P33/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种2‑酰胺取代的苯并五元含氮杂环类化合物及其制备方法和应用。本发明所述化合物具有通式I的结构，该类化合物主要是由2‑氨基苯并咪唑(噁唑或噻唑)和羰基化合物缩合得到一系列新的2‑酰胺取代的苯并五元含氮杂环类化合物。由于本发明中化合物在通过增加2‑氨基侧链极性改善溶解性的同时保留了苯并咪唑(噁唑或噻唑)类结构骨架，其作用于微管蛋白秋水仙碱作用位点(CBS)来抑制微管聚合的药物作用机制没有发生改变，因此，可以作为微管蛋白抑制剂，广泛应用于包虫病及其他寄生虫感染所致的疾病的预防和治疗。

公开(公告)号：CN115073380B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202210381514.0

申请日：2022-04-13

Applicant: 青海大学

Inventor： 李永臻 ,  李占强 ,  胡春辉 ,  杨海山 ,  李超群 ,  张耀刚 ,  唐超群 ,  李凤辉

IPC: C07D235/30 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61P33/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种2‑酰胺取代的苯并五元含氮杂环类化合物及其制备方法和应用。本发明所述化合物具有通式I的结构，该类化合物主要是由2‑氨基苯并咪唑(噁唑或噻唑)和羰基化合物缩合得到一系列新的2‑酰胺取代的苯并五元含氮杂环类化合物。由于本发明中化合物在通过增加2‑氨基侧链极性改善溶解性的同时保留了苯并咪唑(噁唑或噻唑)类结构骨架，其作用于微管蛋白秋水仙碱作用位点(CBS)来抑制微管聚合的药物作用机制没有发生改变，因此，可以作为微管蛋白抑制剂，广泛应用于包虫病及其他寄生虫感染所致的疾病的预防和治疗。