公开(公告)号：CN111372940A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201880074846.6

申请日：2018-09-19

Applicant: 阿尔伯塔大学理事会

Inventor： 皮尤什·库马尔 ,  哈山·埃尔赛迪 ,  伦纳德·欧文·维贝 ,  迈克尔·温菲尔德 ,  卡洛琳·拉卡尔·里卡多

IPC: C07H15/26 ,  A61K47/54 ,  A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07D403/12

Abstract: 本文描述了生物还原活化的化合物、它们的前药、放射性药物、组合物及其在低氧疾病(包括癌症)的多模式治疗诊断控制中的应用。

公开(公告)号：CN111356698A

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201880074792.3

申请日：2018-09-19

Applicant: 阿尔伯塔大学理事会

Inventor： 皮尤什·库马尔 ,  哈山·埃尔赛迪 ,  伦纳德·欧文·维贝 ,  迈克尔·温菲尔德

IPC: C07H15/26 ,  A61K47/54 ,  A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07D403/12

Abstract: 本文描述了用于低氧成像、映射和治疗的标记物、缀合物、组合物和方法。包含生物还原活化的(BA)臂、接头臂和映射点击的化合物，其中BA包含一种或多种取代的或未取代的2/4/5-取代的硝基咪唑、或取代的苯并三嗪-1，4-二氧化物、或取代的1，2，3/1，2，4-三唑、或取代的1，4-苯并醌、或两个同或杂BA部分的组合，其中接头臂包含C1-16烷烃、烯烃、炔烃、脂环族或芳香族接头，其具有或不具有如在具有上述取代的醚、胺、酯、酸、酰胺、5和6元糖环(包括单糖和二糖)中的杂原子，其中映射点击包含用于点击化学的取代或未取代的–N3-、CN、SCN、取代炔烃中的一种。所述化合物在其分布于细胞或组织中后发生原位点击反应，以与报告基团相连，所述报告基团可以与用于PET/SPECT的金属放射活性的或非放射活性的-或放射性的卤素或用于荧光/光学报告基团的染料不螯合或螯合，从而完成低氧成像。