公开(公告)号：CN106749056B

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201710039896.8

申请日：2017-01-19

Applicant: 重庆大学

Inventor： 夏熠 ,  林伟 ,  张燕华 ,  陈迷谜 ,  李梦垚

IPC: C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61K9/14

Abstract: 本发明涉及一种Bola型三氮唑核苷化合物，结构如通式I所示，通过研究Bola型两亲分子这种特殊结构的特性，对1,2,4‑三氮唑核苷利巴韦林进行结构优化，提高其水溶性和对癌细胞生长抑制率。进一步这类化合物有在水溶液中自组装形成纳米尺度颗粒的能力，也使其能因为实体瘤的高通透性和滞留效应更易聚集在肿瘤组织内部实现靶向给药，同时作为纳米药物载体还可以包封其他小分子药物而达到联合用药的效果。通式中n，R1，R2，R3，R4如权利要求书所定义。

公开(公告)号：CN106749056A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710039896.8

申请日：2017-01-19

Applicant: 重庆大学

Inventor： 夏熠 ,  林伟 ,  张燕华 ,  陈迷谜 ,  李梦垚

IPC: C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61K9/14

CPC classification number: C07D249/08 ,  A61K9/14 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07H1/00 ,  C07H19/056

Abstract: 本发明涉及一种Bola型三氮唑核苷化合物，结构如通式I所示，通过研究Bola型两亲分子这种特殊结构的特性，对1,2,4‑三氮唑核苷利巴韦林进行结构优化，提高其水溶性和对癌细胞生长抑制率。进一步这类化合物有在水溶液中自组装形成纳米尺度颗粒的能力，也使其能因为实体瘤的高通透性和滞留效应更易聚集在肿瘤组织内部实现靶向给药，同时作为纳米药物载体还可以包封其他小分子药物而达到联合用药的效果。通式中n，R1，R2，R3，R4如权利要求书所定义。