公开(公告)号：CN107056739A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710046726.2

申请日：2017-01-19

Applicant: 重庆大学

Inventor： 夏熠 ,  索亚雄 ,  周峥巍 ,  陈迷谜 ,  罗碧瑶

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61K9/14

CPC classification number: C07D311/30 ,  A61K9/14

Abstract: 本发明涉及Bola型槲皮素衍生物及其制备方法，Bola型两亲分子是将两个极性头基用疏水链连接起来，这种特殊结构赋予了Bola型分子独特的性质，如在质膜中具有更好的稳定性和兼容性等。本发明利用Bola型特性发展如通式I～V的Bola槲皮素衍生物来提高其水溶性和生物利用度，同时研究结果表明bola型的槲皮素衍生物比非bola型的槲皮素脂类衍生物有更好的抑制肿瘤细胞生长的活性，并基于其结构通过小分子自组装将其转化为纳米药物来改善这类化合物的物理化学性质，增强其靶向病灶组织的能力，进而减少药物对正常组织和细胞的伤害，通用分子式中R和n如权利要求书所定义。

公开(公告)号：CN107056739B

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201710046726.2

申请日：2017-01-19

Applicant: 重庆大学

Inventor： 夏熠 ,  索亚雄 ,  周峥巍 ,  陈迷谜 ,  罗碧瑶

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61K9/14

Abstract: 本发明涉及Bola型槲皮素衍生物及其制备方法，Bola型两亲分子是将两个极性头基用疏水链连接起来，这种特殊结构赋予了Bola型分子独特的性质，如在质膜中具有更好的稳定性和兼容性等。本发明利用Bola型特性发展如通式I～V的Bola槲皮素衍生物来提高其水溶性和生物利用度，同时研究结果表明bola型的槲皮素衍生物比非bola型的槲皮素脂类衍生物有更好的抑制肿瘤细胞生长的活性，并基于其结构通过小分子自组装将其转化为纳米药物来改善这类化合物的物理化学性质，增强其靶向病灶组织的能力，进而减少药物对正常组织和细胞的伤害，通用分子式中R和n如权利要求书所定义。