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公开(公告)号:CN101889013A
公开(公告)日:2010-11-17
申请号:CN200880119947.7
申请日:2008-12-03
Applicant: 通用电气公司
Inventor: K·K·D·阿马拉辛赫 , M·J·里谢尔 , S·R·丁 , B·F·约翰逊
IPC: C07D471/04 , C07D455/06 , A61K31/4353
CPC classification number: C07D455/06
Abstract: 本发明提供了新型氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物。所述氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物以外消旋和富对映异构体两种形式提供且可包含氟-18和氟-19中的一种或两种。所述氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物显示对VMAT-2具有高亲和力,VMAT-2为与人糖尿病相关的生物标记。包含氟-18基团的氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物可用作靶向VMAT-2生物标记的PET成像剂。非放射性标记的氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物可用作探针用于发现PET成像剂。
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公开(公告)号:CN102413844B
公开(公告)日:2014-12-10
申请号:CN201080019270.7
申请日:2010-04-27
Applicant: 通用电气公司
IPC: A61K49/00 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C323/58
CPC classification number: A61K51/0406 , A61K49/0019 , A61K49/0052 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C323/58 , C07C323/59 , C07F5/022
Abstract: 包含细胞的胱氨酸/谷氨酸盐反向转运体的标记的底物的成像剂,其使用方法包括经由胱氨酸/谷氨酸盐反向转运体向细胞中引入标记的剂,随后将其还原为标记的半胱氨酸,并随后在细胞中检测。
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公开(公告)号:CN101878213A
公开(公告)日:2010-11-03
申请号:CN200880118894.7
申请日:2008-11-25
Applicant: 通用电气公司
Inventor: M·J·里谢尔 , B·F·约翰逊 , K·K·D·阿马拉辛赫 , S·R·迪恩
IPC: C07D471/04 , A61K49/00 , A61K51/04 , C07F7/18 , A61K31/4745
CPC classification number: C07D471/04 , A61K51/0455 , C07B2200/05
Abstract: 本发明提供了具有结构式I的新颖α-氟烷基化合物和相应的二氢丁苯那嗪化合物IV以及用于制备此类化合物的中间体。所述α-氟烷基化合物同时以外消旋形式和对映异构体富集形式提供,并且可以包含氟-18和/或氟-19。已显示,所述α-氟烷基化合物对VMAT-2具有高亲和性,VMAT-2是一种牵涉例如人的糖尿病的生物标记物。包含氟-18基团的α-氟烷基化合物可用作靶向VMAT-2生物标记物的PET成像剂。非放射性标记的α-氟烷基化合物可用作发现PET成像剂的探针。
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公开(公告)号:CN102413844A
公开(公告)日:2012-04-11
申请号:CN201080019270.7
申请日:2010-04-27
Applicant: 通用电气公司
IPC: A61K49/00 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C323/58
CPC classification number: A61K51/0406 , A61K49/0019 , A61K49/0052 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C323/58 , C07C323/59 , C07F5/022
Abstract: 包含细胞的胱氨酸/谷氨酸盐反向转运体的标记的底物的成像剂,其使用方法包括经由胱氨酸/谷氨酸盐反向转运体向细胞中引入标记的剂,随后将其还原为标记的半胱氨酸,并随后在细胞中检测。
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公开(公告)号:CN101998956A
公开(公告)日:2011-03-30
申请号:CN200880123651.2
申请日:2008-10-23
Applicant: 通用电气公司
Inventor: K·K·D·阿马拉辛赫 , M·J·里谢尔 , S·R·迪恩 , B·F·约翰逊
IPC: C07D455/06 , A61K51/04 , A61K31/4375 , A61P25/18 , A61P25/14 , A61K101/02
CPC classification number: C07D471/04 , A61K51/0455
Abstract: 本发明提供了新型的与二氢丁苯那嗪有关的氟化醚化合物以及用于制备这些氟化醚化合物的中间体。所述氟化醚化合物以外消旋和富对映异构体两种形式提供并可包含氟-18和氟19中的一种或两种。所述氟化醚化合物表现出对涉及尤其人糖尿病的一种生物标记VMAT-2具有高度亲合性。含氟-18基团的氟化醚化合物可用作靶向VMAT-2生物标记的PET成像剂。非放射性标记的氟化醚化合物可用作发现PET成像剂的探针。
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公开(公告)号:CN101998956B
公开(公告)日:2014-10-22
申请号:CN200880123651.2
申请日:2008-10-23
Applicant: 通用电气公司
Inventor: K·K·D·阿马拉辛赫 , M·J·里谢尔 , S·R·迪恩 , B·F·约翰逊
IPC: C07D455/06 , A61K51/04 , A61K31/4375 , A61P25/18 , A61P25/14 , A61K101/02
CPC classification number: C07D471/04 , A61K51/0455
Abstract: 本发明提供了新型的与二氢丁苯那嗪有关的氟化醚化合物以及用于制备这些氟化醚化合物的中间体。所述氟化醚化合物以外消旋和富对映异构体两种形式提供并可包含氟-18和氟19中的一种或两种。所述氟化醚化合物表现出对涉及尤其人糖尿病的一种生物标记VMAT-2具有高度亲合性。含氟-18基团的氟化醚化合物可用作靶向VMAT-2生物标记的PET成像剂。非放射性标记的氟化醚化合物可用作发现PET成像剂的探针。
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公开(公告)号:CN101889013B
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN200880119947.7
申请日:2008-12-03
Applicant: 通用电气公司
Inventor: K·K·D·阿马拉辛赫 , M·J·里谢尔 , S·R·丁 , B·F·约翰逊
IPC: C07D471/04 , C07D455/06 , A61K31/4353
CPC classification number: C07D455/06
Abstract: 本发明提供了新型氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物。所述氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物以外消旋和富对映异构体两种形式提供且可包含氟-18和氟-19中的一种或两种。所述氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物显示对VMAT-2具有高亲和力,VMAT-2为与人糖尿病相关的生物标记。包含氟-18基团的氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物可用作靶向VMAT-2生物标记的PET成像剂。非放射性标记的氟烷基丁苯那嗪甲醇化合物可用作探针用于发现PET成像剂。
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公开(公告)号:CN101878213B
公开(公告)日:2013-05-29
申请号:CN200880118894.7
申请日:2008-11-25
Applicant: 通用电气公司
Inventor: M·J·里谢尔 , B·F·约翰逊 , K·K·D·阿马拉辛赫 , S·R·迪恩
IPC: C07D471/04 , A61K49/00 , A61K51/04 , C07F7/18 , A61K31/4745
CPC classification number: C07D471/04 , A61K51/0455 , C07B2200/05
Abstract: 本发明提供了具有结构式I的新颖α-氟烷基化合物和相应的二氢丁苯那嗪化合物IV以及用于制备此类化合物的中间体。所述α-氟烷基化合物同时以外消旋形式和对映异构体富集形式提供,并且可以包含氟-18和/或氟-19。已显示,所述α-氟烷基化合物对VMAT-2具有高亲和性,VMAT-2是一种牵涉例如人的糖尿病的生物标记物。包含氟-18基团的α-氟烷基化合物可用作靶向VMAT-2生物标记物的PET成像剂。非放射性标记的α-氟烷基化合物可用作发现PET成像剂的探针。
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