公开(公告)号：CN111671736B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202010558543.0

申请日：2020-06-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 李丽 ,  赵僧群 ,  韩莎莎 ,  李旭蕊

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/513 ,  A61K47/36 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于金属有机框架的药物载体及其制备方法和在口服药物载体中的应用。本发明利用溶剂热法合成稳定性较好的MOFs，然后通过溶剂挥发法将5‑FU装载入MOFs中，再用壳聚糖在其表面进行包裹后得到CS&MOFs@5‑FU。所制得的CS&MOFs@5‑FU可以增加MOFs在酸性环境中的稳定性，同时壳聚糖通过与黏液链的非共价键相互作用以增强对黏液的粘附行为，起到一定的缓释作用，还可以改善肠粘膜的通透性，能够提高药物的口服生物利用度。此外，壳聚糖还具有封孔作用，避免大量的药物提前泄露。本发明为MOFs作为口服药物载体提供了可行性。

公开(公告)号：CN111671736A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN202010558543.0

申请日：2020-06-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 李丽 ,  赵僧群 ,  韩莎莎 ,  李旭蕊

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/513 ,  A61K47/36 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种基于金属有机框架的药物载体及其制备方法和在口服药物载体中的应用。本发明利用溶剂热法合成稳定性较好的MOFs，然后通过溶剂挥发法将5-FU装载入MOFs中，再用壳聚糖在其表面进行包裹后得到CS&MOFs@5-FU。所制得的CS&MOFs@5-FU可以增加MOFs在酸性环境中的稳定性，同时壳聚糖通过与黏液链的非共价键相互作用以增强对黏液的粘附行为，起到一定的缓释作用，还可以改善肠粘膜的通透性，能够提高药物的口服生物利用度。此外，壳聚糖还具有封孔作用，避免大量的药物提前泄露。本发明为MOFs作为口服药物载体提供了可行性。

公开(公告)号：CN110152006B

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN201910427094.3

申请日：2019-05-22

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 李丽 ,  杨春 ,  赵僧群 ,  韩莎莎

IPC: A61K47/28 ,  A61K47/69 ,  A61K47/18 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及肝靶向性金属有机框架药物载体及其制备方法和应用。以肝靶向性基团甘草次酸GA为靶向基团，有或无链桥连接GA，所述链桥是1,4‑丁二胺，对金属有机框架材料UiO‑66‑COOH或UiO‑66‑NH2进行表面化学修饰，制得的肝靶向性药物载体，进一步装载5‑FU，得5‑FU@UiO‑66‑NH2‑GA和5‑FU@UiO‑66‑COOH‑1,4‑丁二胺‑GA。本发明所制备的肝靶向性金属有机框架药物载体具有载药率高，肝靶向性强，稳定性高等优点，尤其是连接1,4‑丁二胺链的UiO‑66‑COOH‑1,4‑丁二胺‑GA，充分游离在MOFs表面的GA使MOFs具有较强的肝靶向性。

公开(公告)号：CN113893355A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202111291065.2

申请日：2021-11-03

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 李丽 ,  韩莎莎 ,  李旭蕊 ,  刘宇

IPC: A61K47/61 ,  A61K31/513 ,  A61K47/54 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00 ,  C08G83/00

Abstract: 本发明涉及口服给药系统制备领域，具体涉及巯基壳聚糖表面修饰的金属有机框架作为药物口服载体及其制备方法和应用。所述金属有机框架以Zr为金属离子，以2,6‑萘二酸为有机配体，然后将药物装载入其中，得到Zr‑NDC，再用巯基壳聚糖在其表面进行包裹后得到TCS‑Zr‑NDC@Drug。本发明制备过程简单方便，得到的药物载体材料性能优良。TCS‑Zr‑NDC@Drug既可以防止Zr‑NDC在胃的降解，提高其在酸性环境中的稳定性，又可以与肠黏液层糖蛋白中富含半胱氨酸的区域形成二硫键，显著增加该药物递送系统对肠粘膜的粘附性与透过性，可以为金属有机框架作为药物口服载体提供保障。

公开(公告)号：CN110152006A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910427094.3

申请日：2019-05-22

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 李丽 ,  杨春 ,  赵僧群 ,  韩莎莎

IPC: A61K47/28 ,  A61K47/69 ,  A61K47/18 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及肝靶向性金属有机框架药物载体及其制备方法和应用。以肝靶向性基团甘草次酸GA为靶向基团，有或无链桥连接GA，所述链桥是1,4-丁二胺，对金属有机框架材料UiO-66-COOH或UiO-66-NH2进行表面化学修饰，制得的肝靶向性药物载体，进一步装载5-FU，得5-FU@UiO-66-NH2-GA和5-FU@UiO-66-COOH-1,4-丁二胺-GA。本发明所制备的肝靶向性金属有机框架药物载体具有载药率高，肝靶向性强，稳定性高等优点，尤其是连接1,4-丁二胺链的UiO-66-COOH-1,4-丁二胺-GA，充分游离在MOFs表面的GA使MOFs具有较强的肝靶向性。