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公开(公告)号：CN105906627B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201610189177.X
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D473/04
Abstract: 本发明公开了一种利格列汀中间体的合成方法，包括以下步骤：将1‑[(4‑甲基喹唑啉‑2‑基)甲基]‑3‑甲基‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑8‑溴黄嘌呤(e)、(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶(f)、碳酸钾和乙腈加入反应器内并混合均匀，在加热回流的状态下进行反应，反应温度80～85℃，反应24～48h，1‑[(4‑甲基喹唑啉‑2‑基)甲基]‑3‑甲基‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑8‑溴黄嘌呤(e)、(R)‑3‑Boc‑氨基哌啶(f)、碳酸钾的摩尔比为1:(1.2～1.6):(3～7)，1‑[(4‑甲基喹唑啉‑2‑基)甲基]‑3‑甲基‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑8‑溴黄嘌呤(e)与和乙腈的比例为100:(400～1000)g/ml。本发明的中间体(g)的合成方法，切实避免了脱溴杂质(i)的产生，而且在后处理步骤中简单易行，解决了该中间体在溶剂中因不易析出而纯化分离困难的问题。
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公开(公告)号：CN105936629B
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201610189106.X
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D277/82
Abstract: 本发明公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将硼氢化钾和路易斯酸加入到溶剂中，形成还原体系；将(S)‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑加入到还原体系中进行反应，制得盐酸普拉克索中间体。本发明的盐酸普拉克索中间体的合成方法，避免使用易燃易爆的还原剂如氢化铝锂、红铝以及剧毒还原剂如硼烷，反应安全。
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公开(公告)号：CN105753812B
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201610189176.5
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D277/82
Abstract: 本发明公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将酸性离子液体、硼氢化钾加入到溶剂中，构成还原体系；在还原体系中加入(S)‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑，进行反应，制得盐酸普拉克索中间体。本发明的盐酸普拉克索中间体的合成方法，使用酸性离子液体作为还原剂，反应条件温和，避免使用易燃易爆或者剧毒的还原剂，并且设备成本低，操作简单，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN105936628A
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201610189030.0
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D277/82 , B01J27/053 , B01J23/30 , B01J27/043
CPC classification number: C07D277/82 , B01J23/002 , B01J23/30 , B01J27/043 , B01J27/053
Abstract: 本发明公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将(S)‑2‑氨基‑6‑丙氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与NaBH4和固体超强酸在反应溶剂中接触反应，生成盐酸普拉克索中间体。本发明的盐酸普拉克索中间体的合成方法，避免了使用易燃易爆的还原剂如硼烷、氢化铝锂、红铝等，过程安全，并且使用的固体超强酸可以循环回收套用，降低了成本，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN105906628B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201610189178.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D473/04
Abstract: 本发明公开了一种利格列汀的制备方法，包括以下步骤：将叔丁氧羰基‑利格列汀(g)加入到甲醇水溶液中，然后开始搅拌，在惰性气氛和加热回流的状态下进行反应，得到利格列汀，其中，反应温度为25～50℃，反应时间为3～12h，叔丁氧羰基‑利格列汀(g)与甲醇水溶液的重量比例为100:(400～550)。本发明利格列汀的制备方法，是在惰性气体保护下和甲醇水溶液中进行脱Boc保护基方法，不再需昂贵的三氟乙酸‑DCM进行脱Boc保护基反应，仅使用便宜的甲醇‑水体系即可，且后处理简单，而且三氟乙酸‑DCM体系的反应，生成杂质多，后处理纯化过程极为繁琐。再者，也可以避免使用强酸造成的中间体(g)和列格利汀中的酰胺键断裂等杂质。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105936628B
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201610189030.0
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D277/82 , B01J27/053 , B01J23/30 , B01J27/043
Abstract: 本发明公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将(S)‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑与NaBH4和固体超强酸在反应溶剂中接触反应，生成盐酸普拉克索中间体。本发明的盐酸普拉克索中间体的合成方法，避免了使用易燃易爆的还原剂如硼烷、氢化铝锂、红铝等，过程安全，并且使用的固体超强酸可以循环回收套用，降低了成本，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN105936629A
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201610189106.X
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D277/82
CPC classification number: C07D277/82
Abstract: 本发明公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将硼氢化钾和路易斯酸加入到溶剂中，形成还原体系；将(S)‑2‑氨基‑6‑丙酰胺基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑加入到还原体系中进行反应，制得盐酸普拉克索中间体。本发明的盐酸普拉克索中间体的合成方法，避免使用易燃易爆的还原剂如氢化铝锂、红铝以及剧毒还原剂如硼烷，反应安全。
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公开(公告)号：CN105796527A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610189110.6
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: A61K9/48 , A61K9/20 , A61K31/428 , A61P25/16
CPC classification number: A61K31/428 , A61K9/2054 , A61K9/5005
Abstract: 本发明公开了一种盐酸普拉克索制剂的制备工艺，包括物料干混、挤出滚圆、流化床喷雾和成型等步骤，使用挤出设备、滚圆设备及流化床等设备，制备出丸芯外层覆盖填充剂混合物的颗粒状制剂，该颗粒状制剂可填充至胶囊或压制成片，制得盐酸普拉克索片剂或胶囊。本发明还提供了一种适用上述工艺制备的盐酸普拉克索制剂。该制备工艺在保证药效作用的前提下，可有效地改善制剂口感，提高患者用药依从性，并且制得的制剂含量高，具有良好的溶出度与含量均匀度，保证了药效分子的均一释放与分散，能够表达确切的治疗作用。
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公开(公告)号：CN105753812A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610189176.5
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
IPC: C07D277/82
CPC classification number: C07D277/82
Abstract: 本发明公开了一种盐酸普拉克索中间体的合成方法，包括以下步骤：在惰性气体的保护下，将酸性离子液体、硼氢化钾加入到溶剂中，构成还原体系；在还原体系中加入(S)?2?氨基?6?丙酰胺基?4,5,6,7?四氢苯并噻唑，进行反应，制得盐酸普拉克索中间体。本发明的盐酸普拉克索中间体的合成方法，使用酸性离子液体作为还原剂，反应条件温和，避免使用易燃易爆或者剧毒的还原剂，并且设备成本低，操作简单，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN105935445B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610189107.4
申请日：2016-03-28
Applicant: 赤峰赛林泰药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种含2‑(‑4‑异丁基苯基)丙酸右旋物的药物组合物及其制备方法，药物组合物的组成和含量为：2‑(‑4‑异丁基苯基)丙酸右旋物30～80wt％；崩解剂1～25wt％；本发明的含2‑(‑4‑异丁基苯基)丙酸右旋物的药物组合物，通过崩解剂、粘合剂以及填充剂的合理配比，使药物组合物具有良好的吸收性能和稳定性，掩盖了2‑(‑4‑异丁基苯基)丙酸右旋物的苦味及其入口后的其他异味，提高了患者用药依从性，达到更好治愈疾患的效果。
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