公开(公告)号：CN101790514B

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN200880104529.0

申请日：2008-07-25

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： B·鲍多因 ,  M·埃弗斯 ,  A·吉尼沃伊斯-博雷拉 ,  A·卡尔森 ,  J·-L·马勒龙 ,  M·马蒂厄

IPC: C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及通式(I)的1-氧代-异二氢吲哚-4-甲酰胺和1-氧代-1，2，3，4-四氢异喹啉-5-甲酰胺衍生物，其中R1代表氢原子、(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(CH2)n-(C1-C6)链烯基、(CH2)n-(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R1代表COOR、S(O)mR、芳基或芳烷基；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)链烯基、(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R2代表卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、羟基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、CONR7R8，O-CO(C1-C6)烷基、S(O)m-NR7R8或芳基；R3代表三氟甲基；R4和R5彼此独立地代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、硝基或氨基、NR7R8、COOR、NR7(SO2)R8或C(O)NR7R8、芳基或杂环基；X代表(C1-C2)亚烷基；m代表0-2的整数，n代表1-6的整数。

公开(公告)号：CN101790518A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200880104537.5

申请日：2008-07-25

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： M·埃弗斯 ,  A·吉尼沃伊斯-博雷拉 ,  A·卡尔森 ,  J·-L·马勒龙

IPC: C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  A61K31/472 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D217/24 ,  C07D239/88

Abstract: 本发明涉及通式(I)的1-氧代-1，2-二氢异喹啉-5-甲酰胺的衍生物和4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-8-甲酰胺衍生物：其中R1代表氢原子、(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(CH2)n-(C1-C6)链烯基、(CH2)n-(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R1代表COOR、S(O)mR、芳基或芳烷基、(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(CH2)n-(C1-C6)链烯基、(CH2)n-(C1-C6)炔基、(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)链烯基、(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R2代表卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、羟基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、C(O)NR7R8，O-C(O)(C1-C6)烷基、S(O)m-NR7R8或芳基；R4和R5彼此独立地代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、硝基或氨基、NR7R8、COOR、NR7(SO2)R8或C(O)NR7R8，或芳基；X代表碳原子或氮原子；m代表0-2的整数，n代表1-6的整数。制备方法和治疗应用。

公开(公告)号：CN101765601A

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：CN200880100661.4

申请日：2008-07-24

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： B·鲍多因 ,  M·伊弗斯 ,  A·格尼沃思-博雷拉 ,  A·卡尔森 ,  J·-L·马莱朗 ,  M·马蒂厄

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4985

CPC classification number: C07D241/06 ,  C07D207/36 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及通式(I)的1，2，3，4-四氢吡咯并[1，2-a]吡嗪-6-甲酰胺衍生物和2，3，4，5-四氢吡咯并[1，2-a][1，4]-二氮杂-7-甲酰胺衍生物：其中R1代表氢原子、(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(CH2)n-(C1-C6)链烯基、(CH2)n-(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R1代表COOR、S(O)mR、芳基或芳烷基；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)链烯基、(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R2代表卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、羟基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、C(O)NR7R8，O-C(O)(C1-C6)烷基、S(O)m-NR7R8、芳基；R3代表三氟甲基；R4和R5彼此独立地代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、硝基、氨基、NR7R8、COOR、芳基、NR7(SO2)R8或C(O)NR7R8；W代表亚甲基或C(O)；m代表0-2的整数，n代表1-6的整数，p代表选自2或3的整数。制备方法和治疗应用。

公开(公告)号：CN101790514A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200880104529.0

申请日：2008-07-25

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： B·鲍多因 ,  M·埃弗斯 ,  A·吉尼沃伊斯-博雷拉 ,  A·卡尔森 ,  J·-L·马勒龙 ,  M·马蒂厄

IPC: C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及通式(I)的1-氧代-异二氢吲哚-4-甲酰胺和1-氧代-1，2，3，4-四氢异喹啉-5-甲酰胺衍生物，其中R1代表氢原子、(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(CH2)n-(C1-C6)链烯基、(CH2)n-(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R1代表COOR、S(O)mR、芳基或芳烷基；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)链烯基、(C1-C6)炔基、(C1-C6)烷基-Z-(C1-C6)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R2代表卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、羟基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、CONR7R8，O-CO(C1-C6)烷基、S(O)m-NR7R8或芳基；R3代表三氟甲基；R4和R5彼此独立地代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、硝基或氨基、NR7R8、COOR、NR7(SO2)R8或C(O)NR7R8、芳基或杂环基；X代表(C1-C2)亚烷基；m代表0-2的整数，n代表1-6的整数。