公开(公告)号：CN100341870C

公开(公告)日：2007-10-10

申请号：CN01805022.0

申请日：2001-01-05

Applicant: 西蒙·弗雷瑟大学

Inventor： 布赖恩·M·平托 ,  布莱尔·D·约翰斯顿 ,  阿迈德·贾瓦米

IPC: C07D333/46 ,  C07D345/00 ,  C07D207/12 ,  C07D335/00 ,  C07D211/04 ,  C07D211/92

Abstract: 具有下面通式(I)的Salacinol、其立体异构体及其非天然存在的硒和氮类似物的合成方法。该化合物的潜在用途是用作葡糖苷酶抑制剂。合成方案包括使环硫酸盐与含有杂原子(X)的五员环糖反应。该杂原子优选为硫、硒或氮。该环硫酸盐和环糖试剂可容易由碳水化合物前体如D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-木糖和L-木糖制备。目标化合物是通过五员环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸盐开环而制备的。所生成的杂环化合物具有包括杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体，并且副反应有限。在可供选择的本发明的实施方案中，环硫酸盐同样可以与包括杂原子(X)的六员环糖反应，生成具有下面通式(XII)的化合物。

公开(公告)号：CN101437809A

公开(公告)日：2009-05-20

申请号：CN200780015924.7

申请日：2007-03-02

Applicant: 西蒙.弗雷瑟大学

Inventor： 布赖恩·M·平托 ,  布莱尔·D·约翰斯顿 ,  阿马德·加瓦米 ,  莫妮卡·G·茨泽皮娜 ,  刘慧 ,  卡希纳思·萨达拉普里 ,  亨里克·H·詹森 ,  拉文德拉纳思·纳西 ,  纳格·S·库马

IPC: C07D333/32 ,  A61K31/095 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  C07C391/00 ,  C07D207/12

CPC classification number: C07D207/12 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D345/00 ,  C07D495/04

Abstract: Salacinol、其立体异构体、类似物、同系物和其他衍生物的合成方法，它们可潜在地用作葡糖苷酶抑制剂。在某些实施方案中，本发明的化合物可以具有通式(I)或(II)。合成方案可以包括使环硫酸酯与含有杂原子(X)的5元环糖反应。该杂原子优选包括硫、硒或氮。该环硫酸酯和环糖试剂可容易由糖前体如D－葡萄糖、L－葡萄糖、D－木糖和L－木糖制备。目标化合物是通过5元环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸酯开环而制备的。所得到的杂环化合物具有包含杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体，并且副反应减少。还描述了Salacinol的链延长的类似物。

公开(公告)号：CN1404476A

公开(公告)日：2003-03-19

申请号：CN01805022.0

申请日：2001-01-05

Applicant: 西蒙·弗雷瑟大学

Inventor： 布赖恩·M·平托 ,  布莱尔D·约翰斯顿 ,  阿迈德·贾瓦米

IPC: C07D333/46 ,  C07D345/00 ,  C07D207/12 ,  C07D335/00 ,  C07D211/04 ,  C07D211/92

Abstract: 具有通式(I)的Salacinol、其立体异构体及其非天然存在的硒和氮类似物的合成方法。该化合物的潜在用途是用作葡糖苷酶抑制剂。合成方案包括使环硫酸盐与含有杂原子(X)的五员环糖反应。该杂原子优选为硫、硒或氮。该环硫酸盐和环糖试剂可容易由碳水化合物前体如D－葡萄糖、L－葡萄糖、D－木糖和L－木糖制备。目标化合物是通过五员环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸盐开环而制备的。所生成的杂环化合物具有包括杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体，并且副反应有限。在可供选择的本发明的实施方案中，环硫酸盐同样可以与包括杂原子(X)的六员环糖反应，生成具有通式(XII)的化合物。

公开(公告)号：CN1842330A

公开(公告)日：2006-10-04

申请号：CN200480024590.6

申请日：2004-06-25

Applicant: 西蒙.弗雷瑟大学

Inventor： 布赖恩·M·平托 ,  布莱尔·D·约翰斯顿 ,  阿马德·加瓦米 ,  莫尼卡·G·茨泽皮娜 ,  刘慧 ,  卡希纳思·萨达拉普里

IPC: A61K31/381 ,  C07D333/46 ,  A61P3/10 ,  C07D345/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  C07D207/12 ,  A61K31/452 ,  C07D211/46 ,  A61K31/382 ,  C07D335/02

CPC classification number: C07H11/00

Abstract: Salacinol、其立体异构体、类似物、同系物和衍生物的合成方法，它们潜在用途是用作葡糖苷酶抑制剂。本发明的化合物可以具有通式(I)或(II)。合成方案包括使环硫酸盐与含有杂原子(X)的5元环糖反应。该杂原子优选为硫、硒或氮。该环硫酸酯和环糖试剂可容易由糖前体如D－葡萄糖、L－葡萄糖、D－木糖和L－木糖制备。目标化合物是通过5元环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸酯开环而制备的。所生成的杂环化合物具有包括杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体，并且副反应有限。