公开(公告)号：CN114516835A

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202210224337.5

申请日：2022-03-07

Applicant: 西安石油大学

Inventor： 姬悦 ,  张豪毅 ,  吴亚 ,  张学 ,  党泽林

IPC: C07D217/26

Abstract: 本发明提供一种α，α‑二取代四氢异喹啉化合物的合成方法，将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中，并加入氧化剂和碱性添加剂，进行氧化反应，随后再加入三甲基氰硅烷和有机溶剂，进行亲核加成反应，得到式(2)α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物；其中，Rx为‑H、‑F、‑Cl、‑CH3和‑OCH3中的一种或两种；R1和R2各自独立的为‑H、‑CH3或‑OCH3；所述氧化剂为N‑溴代丁二酰亚胺、N‑碘代丁二酰亚胺、N‑氯代丁二酰亚胺、二溴海因或三氯异氰尿酸。本发明方法能实现α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成，反应条件温和且产物收率高。

公开(公告)号：CN114516835B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210224337.5

申请日：2022-03-07

Applicant: 西安石油大学

Inventor： 姬悦 ,  张豪毅 ,  吴亚 ,  张学 ,  党泽林

IPC: C07D217/26

Abstract: 本发明提供一种α，α‑二取代四氢异喹啉化合物的合成方法，将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中，并加入氧化剂和碱性添加剂，进行氧化反应，随后再加入三甲基氰硅烷和有机溶剂，进行亲核加成反应，得到式(2)α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物；其中，Rx为‑H、‑F、‑Cl、‑CH3和‑OCH3中的一种或两种；R1和R2各自独立的为‑H、‑CH3或‑OCH3；所述氧化剂为N‑溴代丁二酰亚胺、N‑碘代丁二酰亚胺、N‑氯代丁二酰亚胺、二溴海因或三氯异氰尿酸。本发明方法能实现α，α‑二取代四氢异喹啉类化合物的合成，反应条件温和且产物收率高。

公开(公告)号：CN114195713A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202210032924.4

申请日：2022-01-12

Applicant: 西安石油大学

Inventor： 姬悦 ,  张学 ,  牛犇 ,  党泽林 ,  张豪毅 ,  王嗣昌 ,  韩薇薇

IPC: C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D217/14

Abstract: 本发明提供一种催化四氢异喹啉选择性脱氢合成二氢异喹啉的方法，将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中，并加入催化剂和有机碱添加剂，加热进行脱氢反应，得到式(2)二氢异喹啉类化合物；其中，Rx为‑H、‑F、‑Cl、‑CH3和‑OCH3中的一种或两种；R1和R2各自独立的为‑H、‑CH3或‑OCH3；所述催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、三氟甲磺酸化铜、醋酸亚铜或碘化铜。本发明方法能实现高选择性部分脱氢，二氢异喹啉产物收率高。

公开(公告)号：CN112500345A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011504115.6

申请日：2020-12-18

Applicant: 西安石油大学

Inventor： 姬悦 ,  张学 ,  韩薇薇 ,  王嗣昌 ,  吴亚 ,  刘雪梅

IPC: C07D217/26

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成方法，是将异喹啉类化合物转化为高活性亚胺盐中间体，再与氰基源发生加成反应，得到α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物。本发明的操作简单实用，反应条件温和，所得产物收率以及纯度高。本发明适用于异喹啉类化合物的合成，尤其适用于α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成。

公开(公告)号：CN112500345B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202011504115.6

申请日：2020-12-18

Applicant: 西安石油大学

Inventor： 姬悦 ,  张学 ,  韩薇薇 ,  王嗣昌 ,  吴亚 ,  刘雪梅

IPC: C07D217/26

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成方法，是将异喹啉类化合物转化为高活性亚胺盐中间体，再与氰基源发生加成反应，得到α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物。本发明的操作简单实用，反应条件温和，所得产物收率以及纯度高。本发明适用于异喹啉类化合物的合成，尤其适用于α‑氰基季碳取代四氢异喹啉化合物的合成。