公开(公告)号：CN113912679A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202111185889.1

申请日：2021-10-12

Applicant: 西安交通大学医学院第一附属医院

Inventor： 李磊 ,  马伯涵

IPC: C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61K47/52 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向雄激素受体的多肽及其应用和防治前列腺癌的药物，属于蛋白多肽技术领域。所述多肽与AR‑V7蛋白具有较强结合能力，将所述多肽递送至AR阳性以及AR‑V7阳性前列腺癌细胞中，可有效抑制细胞的增殖，同时所述多肽在MDM2存在条件下还具有降解AR及AR‑V7的能力。可见，所述多肽可应用于在制备预防和/或治疗前列腺癌的药物中或制备降解AR和/或AR‑V7蛋白的试剂中。相比于现有靶向药物，PROTAC药物可为耐药以及晚期去势抵抗性前列腺肿瘤治疗提供新的治疗策略，尤其是可以解决AR‑V7等AR剪接体导致的CRPC患者耐药问题，填补了全球范围内靶向AR的DNA结合结构域的药物的空白。

公开(公告)号：CN115925815A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211410760.0

申请日：2022-11-11

Applicant: 西安交通大学医学院第一附属医院

Inventor： 徐珊 ,  马伯涵

IPC: C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向PAK4的多肽及其应用与药物，属于生物医药技术领域。所述多肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示，所述多肽与p21活化激酶4蛋白具有较强结合能力，将所述多肽递送至肿瘤中，可有效抑制癌细胞的增殖，同时所述多肽具有靶向降解p21活化激酶4的能力。相比于现有p21活化激酶4抑制剂，靶向PAK4的多肽药物可为中高危肿瘤治疗提供新的治疗策略‑‑联合PD‑1抗体，尤其是可以克服PD‑1抗体的产生耐药性的肿瘤患者。

公开(公告)号：CN115944613A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202211269767.5

申请日：2022-10-18

Applicant: 西安交通大学医学院第一附属医院

Inventor： 牛凡 ,  冯慧 ,  毛帅 ,  马伯涵 ,  贺鹏程

IPC: A61K31/198 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供了一种硒代甲基半胱氨酸在制备治疗脓毒症药物中的应用，属于医药技术领域，本发明通过利用体内脓毒症小鼠模型以及体外脓毒症模型研究硒代甲基半胱氨酸治疗脓毒症的药学活性，结果表明：在体内，硒代甲基半胱氨酸能够显著减轻脓毒症小鼠的炎症反应，并且这种治疗作用呈浓度依赖性；在体外，硒代甲基半胱氨酸能够抑制脓毒症模型的巨噬细胞NF‑κB的活化，减少巨噬细胞释放炎症因子，从而减轻了脓毒症的炎症反应，达到治疗脓毒症的目的。另外，硒代甲基半胱氨酸治疗脓毒症的副作用小，且能高效治疗脓毒症，给脓毒症的治疗提供了新的药物选择。

公开(公告)号：CN115043911A

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202210543608.3

申请日：2022-05-18

Applicant: 西安交通大学医学院第一附属医院

Inventor： 李磊 ,  马伯涵 ,  刘栋华

IPC: C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种靶向雄激素受体(AR)的多肽及其制备的药物和应用，属于多肽技术领域。所述多肽与AR蛋白具有较强结合能力，且能降解AR的能力。可见，所述多肽可应用于在制备预防和/或治疗雄激素性脱发(AGA)的药物中或制备降解AR蛋白的试剂中。相比于现有药物，制备的多肽药物可为AGA治疗提供新的治疗策略，该多肽药物可以靶向降解头皮毛囊部位的雄激素受体。通过局部使用产生药理作用，从而具有比现有治疗更好的安全性。作为潜在的新型药物，有望重新定义脱发市场格局，为脱发的治疗带来曙光。