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公开(公告)号：CN119684280A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411851733.6
申请日：2024-12-16
Applicant: 西安交通大学医学院第一附属医院
IPC: C07D413/14 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于小分子化合物技术领域，具体涉及一种靶向蛋白精氨酸甲基化的临近诱导小分子嵌合体平台MeTAG及其应用，通过将甲基转移酶PRMT5连接到目的蛋白(POI)，MeTAG以可逆和PRMT5依赖的方式促进POI的精氨酸甲基化。此外，MeTAG还能以甲基化依赖的方式调控下游信号，引起AR转录活性的下调以及AKT的激活。因而，MeTAG被证明为一种调控POI甲基化水平的可行方案，亦可作为一种独特的研究和转化工具来揭示蛋白质精氨酸甲基化的生物学功能。更重要的是，本发明的研究结果证明了MeTAG通过精确控制特定POI的甲基化状态从而具有在临床治疗中获益的潜力。
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