公开(公告)号：CN114848825A

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202210697550.8

申请日：2022-06-20

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 陈莉娜 ,  尚佳 ,  王转转 ,  刘娜 ,  颜文慧 ,  崔鑫 ,  马维娜 ,  郭婷莉 ,  卫晓彤 ,  贺浪冲

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了GLP‑1R小分子激动剂在糖尿病及其相关并发症中的应用及药物，属于糖尿病相关并发症药物制备技术领域，本发明通过研究确定了以大叶茜草素、五味子乙素为代表的GLP‑1R小分子激动剂，能够通过与GLP‑1R蛋白特异性结合，发挥广泛而全面的作用，可用于治疗糖尿病及其相关并发症。

公开(公告)号：CN114886888A

公开(公告)日：2022-08-12

申请号：CN202210699580.2

申请日：2022-06-20

Applicant: 西安交通大学

Inventor： 陈莉娜 ,  刘娜 ,  颜文慧 ,  马维娜 ,  王转转 ,  尚佳 ,  郭婷莉 ,  崔鑫 ,  卫晓彤 ,  贺浪冲

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/539 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明公开了黄芩素作为GLP‑1R蛋白激动剂对认知功能障碍治疗的应用。确定了黄芩素与GLP‑1R蛋白的结合特异性；利用分子对接技术，明确了黄芩素与GLP‑1R蛋白的结合位点；通过将黄芩素与高糖损伤HT22细胞培养，测定细胞存活率和荧光强度，证实黄芩素具有保护神经细胞免受高糖损伤的作用；利用黄芩素灌胃高脂联合STZ腹腔注射构建的小鼠模型，明确了黄芩素在体内不影响体重的情况下，降低小鼠的空腹血糖，改善胰岛素抵抗，增强胰岛素敏感性，改善小鼠认知功能。以上技术明确了黄芩素具备改善小鼠认知功能障碍的作用，能够用于认知功能障碍的疾病的药物制备。