公开(公告)号：CN111253505B

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：CN202010152164.1

申请日：2020-03-06

Applicant: 西南交通大学

Inventor： 陈星羽 ,  高珊 ,  冯滢

IPC: C08B37/16 ,  A61K47/40 ,  A61K47/69

Abstract: 本发明公开了一种具有细胞靶向性的水溶性环糊精药物载体，包括作为包载药物主体的β‑环糊精，所述β‑环糊精上定点链接有至少一个胆碱磷酸。其制备方法包括：（1）以甲醇和2‑氯‑2‑氧代‑1，3，2‑二氧代磷杂环戊烷为原料合成2‑甲氧基‑2‑氧代‑1，3，2‑二氧代磷杂戊环；2）再以2‑甲氧基‑2‑氧代‑1，3，2‑二氧代磷杂戊环与1‑二甲胺‑2‑丙炔为原料合成胆碱磷酸；3）最后通过点击反应，令单（6‑叠氮‑6‑去氧）‑β−环糊精、胆碱磷酸、配体N,N,N',N,'N''‑五甲基二亚乙基三胺反应生成单取代胆碱磷酸环糊精。该药物载体能够提高β‑环糊精亲水性的同时利用胆碱磷酸与细胞膜之间的电荷作用赋予其细胞黏附性，实现细胞中药物吸收的高效性。

公开(公告)号：CN111253505A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN202010152164.1

申请日：2020-03-06

Applicant: 西南交通大学

Inventor： 陈星羽 ,  高珊 ,  冯滢

IPC: C08B37/16 ,  A61K47/40 ,  A61K47/69

Abstract: 本发明公开了一种具有细胞靶向性的水溶性环糊精药物载体，包括作为包载药物主体的β-环糊精，所述β-环糊精上定点链接有至少一个胆碱磷酸。其制备方法包括：（1）以甲醇和2-氯-2-氧代-1，3，2-二氧代磷杂环戊烷为原料合成2-甲氧基-2-氧代-1，3，2-二氧代磷杂戊环；2）再以2-甲氧基-2-氧代-1，3，2-二氧代磷杂戊环与1-二甲胺-2-丙炔为原料合成胆碱磷酸；3）最后通过点击反应，令单（6-叠氮-6-去氧）-β−环糊精、胆碱磷酸、配体N,N,N',N,'N''-五甲基二亚乙基三胺反应生成单取代胆碱磷酸环糊精。该药物载体能够提高β-环糊精亲水性的同时利用胆碱磷酸与细胞膜之间的电荷作用赋予其细胞黏附性，实现细胞中药物吸收的高效性。