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公开(公告)号：CN105061701A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510057987.5
申请日：2015-02-04
Applicant: 西北师范大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/58 , C08F226/02 , C08F8/32 , A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种含有腙键的具有靶向抗肿瘤活性的嵌段共聚物，是先将4-硝基苯酚甲基丙烯酸酯通过RAFT聚合形成疏水嵌段；再通过引入生物相容性良好的亲水性聚合物N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺作为亲水嵌段；然后通过引发聚合含有双键的叶酸靶向单体得到的嵌段聚合物，最后经肼解等一系列改性反应引入pH敏感基团腙键。本发明嵌段共聚物负载阿霉素的药物胶束降低小分子药物在体内的毒性，大大延长了抗癌药物在肿瘤细胞的停留时间。通过对抑制肿瘤细胞生长实验证明，对HELA细胞具有较强的抑制作用，具有酸性pH敏感的智能释放键（腙键）对肿瘤细胞微酸性环境的识别，使得药物到达肿瘤部位之后再断裂，实现了药物的靶向抗肿瘤活性，因而是一种具有应用前景的抗肿瘤活性物质。
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公开(公告)号：CN105381467A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510869595.9
申请日：2015-12-01
Applicant: 西北师范大学
IPC: A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/02 , A61P35/00 , C08F293/00
CPC classification number: A61K47/32 , A61K9/1075 , A61K31/704 , C08F293/005
Abstract: 本发明提供一种了具有叶酸靶向pH-还原双重响应的抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物；是将功能化的二硫单体，酸刺激响应的甲氧基聚乙二醇，功能化的叶酸通过RAFT聚合形成一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物-二硫单体-酸性PEG-叶酸共聚物。该共聚物具有pH和还原双重刺激响应，且带有叶酸主动靶向的聚合物载药胶束，能够有效的在靶向位点释放阿霉素。这种智能响应性的胶束有低的细胞毒性，可生物降解，具有恰当的载药水平，能够促进大量的药物更快的在肿瘤组织部位堆积，不仅能在酸性的细胞质之间，也能在高的还原性的细胞质和细胞核内作用，因此，作为药物载体在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105381467B
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201510869595.9
申请日：2015-12-01
Applicant: 西北师范大学
IPC: A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/02 , A61P35/00 , C08F293/00
Abstract: 本发明提供一种了具有叶酸靶向pH‑还原双重响应的抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物；是将功能化的二硫单体，酸刺激响应的甲氧基聚乙二醇，功能化的叶酸通过RAFT聚合形成一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物——二硫单体‑酸性PEG‑叶酸共聚物。该共聚物具有pH和还原双重刺激响应，且带有叶酸主动靶向的聚合物载药胶束，能够有效的在靶向位点释放阿霉素。这种智能响应性的胶束有低的细胞毒性，可生物降解，具有恰当的载药水平，能够促进大量的药物更快的在肿瘤组织部位堆积，不仅能在酸性的细胞质之间，也能在高的还原性的细胞质和细胞核内作用，因此，作为药物载体在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105330794A
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201510866224.5
申请日：2015-12-01
Applicant: 西北师范大学
IPC: C08F285/00 , C08F120/38 , C08F265/04 , C08F220/58 , C08F226/02 , A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有主动-被动双重靶向抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物，是将功能化的二硫单体、修饰的叶酸通过RAFT聚合方式连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺上形成的一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物——甲基丙烯酰-SS-三甲氧基苯甲酸-N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-叶酸共聚物。本发明的嵌段共聚物可在水中自组装形成核壳结构的胶束载体，并在癌细胞内高还原的环境下二硫键发生断裂，使得胶束结构被破坏，从而释放出阿霉素（DOX），进一步地杀死癌细胞；高分子载体PHPMA使共聚物体现出良好的生物相溶性，进一步降低了抗癌药物的毒性，减少对正常组织的伤害，因此在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104877092B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201510037738.X
申请日：2015-01-26
Applicant: 西北师范大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/58 , C08F220/32 , C08F226/02 , A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于高分子化学及其应用领域，涉及一种含有缩醛键的双重靶向两亲性嵌段共聚物，是将功能化的三甲氧基苯甲醛和活化的叶酸通过RAFT聚合连接到N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺上而形成的高分子嵌段共聚物。本发明的共聚物可在水中自组装形成胶束，并在癌细胞内微酸性的环境下缩醛键发生断裂，使得胶束结构被破坏，从而释放出阿霉素(DOX)，杀死癌细胞；该智能高分子药物载体由于滞留时间长、代谢速度慢、生物相容性好等一系列优点，改善了小分子药物和传统高分子载体的不足，因此在抗肿瘤药物的相关研究中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104877092A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201510037738.X
申请日：2015-01-26
Applicant: 西北师范大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/58 , C08F220/32 , C08F226/02 , A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于高分子化学及其应用领域，涉及一种含有缩醛键的双重靶向两亲性嵌段共聚物，是将功能化的三甲氧基苯甲醛和活化的叶酸通过RAFT聚合连接到N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺上而形成的高分子嵌段共聚物。本发明的共聚物可在水中自组装形成胶束，并在癌细胞内微酸性的环境下缩醛键发生断裂，使得胶束结构被破坏，从而释放出阿霉素(DOX)，杀死癌细胞；该智能高分子药物载体由于滞留时间长、代谢速度慢、生物相容性好等一系列优点，改善了小分子药物和传统高分子载体的不足，因此在抗肿瘤药物的相关研究中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105061701B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201510057987.5
申请日：2015-02-04
Applicant: 西北师范大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/58 , C08F226/02 , C08F8/32 , A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种含有腙键的具有靶向抗肿瘤活性的嵌段共聚物，是先将4‑硝基苯酚甲基丙烯酸酯通过RAFT聚合形成疏水嵌段；再通过引入生物相容性良好的亲水性聚合物N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺作为亲水嵌段；然后通过引发聚合含有双键的叶酸靶向单体得到的嵌段聚合物，最后经肼解等一系列改性反应引入pH敏感基团腙键。本发明嵌段共聚物负载阿霉素的药物胶束降低小分子药物在体内的毒性，大大延长了抗癌药物在肿瘤细胞的停留时间。通过对抑制肿瘤细胞生长实验证明，对HELA细胞具有较强的抑制作用，具有酸性pH敏感的智能释放键（腙键）对肿瘤细胞微酸性环境的识别，使得药物到达肿瘤部位之后再断裂，实现了药物的靶向抗肿瘤活性，因而是一种具有应用前景的抗肿瘤活性物质。
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公开(公告)号：CN105330794B
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201510866224.5
申请日：2015-12-01
Applicant: 西北师范大学
IPC: C08F285/00 , C08F120/38 , C08F265/04 , C08F220/58 , C08F226/02 , A61K47/32 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有主动‑被动双重靶向抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物，是将功能化的二硫单体、修饰的叶酸通过RAFT聚合方式连接到N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺上形成的一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物——甲基丙烯酰‑SS‑三甲氧基苯甲酸‑N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺‑叶酸共聚物。本发明的嵌段共聚物可在水中自组装形成核壳结构的胶束载体，并在癌细胞内高还原的环境下二硫键发生断裂，使得胶束结构被破坏，从而释放出阿霉素（DOX），进一步地杀死癌细胞；高分子载体PHPMA使共聚物体现出良好的生物相溶性，进一步降低了抗癌药物的毒性，减少对正常组织的伤害，因此在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。
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