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发明公开
截短侧耳素衍生物及其制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN116396245A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310414232.0

申请日：2023-04-18

Applicant: 西北工业大学宁波研究院

Inventor： 张悦周 , 白国胜 , 张蕊琪 , 刘萌

IPC: C07D295/15 , C07D241/04 , A61P31/04

Abstract: 本发明公开了截短侧耳素衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种截短侧耳素衍生物，其结构化学式具有式(I)所示：化学名为(3aR，4R，5R，7S，8S，9R，9aS，12R)‑8‑羟基‑4，7，9，12‑四甲基‑3‑氧代‑7‑乙烯基十氢‑4，9a‑丙氧基环戊[8]轮烯‑5‑基2‑(4‑((E)‑2‑((2‑萘甲酰基)氧基)亚氨基)‑2‑(对甲苯基)乙基)哌嗪‑1‑基)乙酸酯(化合物9a)。本发明以N‑Boc‑哌嗪为起始原料合成的化合物9a对金黄色葡萄球菌具有优异的抑菌活性，根据CFU测试可知，化合物9a具有比截短侧耳素更优异的活性。

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