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公开(公告)号：CN117447558A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311250746.3
申请日：2023-09-26
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , G01N33/534 , G01N33/574
Abstract: 本发明涉及核医学领域与放射性药物技术领域，具体涉及靶向Nectin‑4的双环肽核素配体、探针及其制备方法和应用。本发明提供了靶向Nectin‑4的双环肽核素配体及其制备方法、靶向Nectin‑4的双环肽核素探针及其制备方法，本发明还提供了所述靶向Nectin‑4的双环肽核素配体和探针在制备实体瘤诊断试剂或治疗药物中的应用。与现有提供的Nectin‑4的双环肽核素配体或探针相比，本发明提供的Nectin‑4的双环肽核素配体或探针具有良好的稳定性、药代动力学优良、与肿瘤Nectin‑4结合特异性好，具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，良好的体内代谢性能，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN116655744A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310558520.3
申请日：2023-05-18
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: C07K7/08 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向肿瘤PD‑L1的PET显像剂标记前体、显像剂及其合成方法和应用，所述PET显像剂标记前体的结构如式I所示。本发明设计科学，构思巧妙，创造性地采用理论计算探究了分子与靶蛋白的作用模式，并根据分子自身的性质引入合适的Linker与螯合片段，设计得到新型靶向肿瘤PD‑L1大环肽核素前体。并通过理论计算探究前体的结合模式，验证设计的合理性。该前体化合物，用68Ga标记后可以得到的式II化合物具有良好的稳定性、药代动力学优良、与肿瘤PD‑L1结合特异性好，具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN118388598A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410485947.X
申请日：2024-04-22
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: C07K7/08 , A61K51/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K101/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/32 , A61K103/20 , A61K103/40
Abstract: 本发明涉及显像领域，尤其涉及标记前体、探针及其制备方法和应用。本发明提供了标记前体，其结构为：Cyclo(Ac‑Ala‑Arg‑L‑2‑aminoheptanoicaci d‑Tyr‑His‑Asp‑Arg‑Val‑Leu‑Bip(4,4)‑L‑2‑aminoheptanoic acid‑Asp‑Cys)。本发明提供的探针具有良好的稳定性、药代动力学优良、与肿瘤CD38结合特异性好，具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，良好的体内代谢性能，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN117618599A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311614008.2
申请日：2023-11-29
Applicant: 苏州大学附属第一医院
IPC: A61K51/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及靶向B7‑H3的免疫PET显像剂制备及其应用。本发明利用双功能螯合剂修饰人源化抗B7‑H3单抗hu4G4，再用[89Zr]草酸锆离子标记带有螯合基团的hu4G4，分离纯化后得到89Zr标记的89Zr‑hu4G4产物。该显像剂具有良好的体外稳定性，对表达B7‑H3的肿瘤细胞具有强的亲和力。向肿瘤模型小鼠静脉注射该产物后，PET影像结果显示89Zr‑hu4G4在生物体内具有良好的靶向性，能够被B7‑H3阳性肿瘤特异性摄取。89Zr‑hu4G4免疫PET显像可以用于监测肿瘤B7‑H3表达情况、帮助筛选B7‑H3靶向药物治疗的患者和评价疗效。
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