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公开(公告)号：CN109988780B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201910210177.7
申请日：2019-03-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C12N15/87 , C08F120/32 , C08F2/38 , C08F8/32
Abstract: 本发明公开了基于甲基丙烯酸缩水甘油酯的高性能基因载体及其应用，基于甲基丙烯酸酯类构建三种功能化的阳离子聚合物载体（缩写为PGEA、PGAP和PGHA），可以直接在水中溶解，并能够有效的将带有负电的基因完全固定住。在肝素钠的存在下，PGEA、PGAP和PGHA三种阳离子聚合物载体与基因复合物溶液在体内血液循环过程中具有较好的稳定性以及在细胞内具有较好的转染效果。与聚乙烯亚胺（PEI）相比，本发明公开的含有羟基的阳离子聚合物能够促进阳离子聚合物载体/基因络合物的内吞和转录。本发明能够有效控制所需阳离子聚合物的分子量，精密合成不同聚合度的阳离子聚合物载体。本发明中，实验条件较为温和，操作简单，提纯方便，适合工业化生产。因而可以用来构建不同功能化修饰的阳离子聚合物载体，并且将来作为基因载体具有较大的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN108524529B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201810260283.1
申请日：2018-03-27
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61P35/00 , C08F283/06 , C08F230/02 , C08F8/32
Abstract: 本发明公开了一种基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药及其制备方法与应用。这类聚两性离子的聚合物前药FA‑P(MPC‑co‑PEGMA‑BZ)‑g‑DOX具有较好的水溶性、较好的稳定性和生物相容性。聚(2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)的结构与细胞膜的结构相类似，利于聚合物前药胶束的跨膜运输，促进聚合物前药胶束的内吞作用，提高前药胶束的利用率。在肿瘤部位的微酸性环境中，希夫碱断裂，致使聚合物前药胶束快速释放出阿霉素原药，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。本发明所使用的实验条件较为温和，操作简单，原料易得，易于纯化，适合工业化的生产。因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药，并且将来具有较大的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN110204664A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910523368.9
申请日：2019-06-17
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F283/06 , C08F220/32 , C08F2/38 , A61K9/107 , A61K47/32 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种共载药物和基因用阳离子聚合物及其应用。所构建的阳离子PCL-ss-P(GHA-co-PEGMA)聚合物侧链富含，使聚合物具有良好的生物相容性和水溶性；此外，壳层富含羟基能够促进药物/基因络合物的跨膜运输和提高基因在细胞内的转录与表达。在较高谷胱甘肽的条件下，导致药物/基因络合物中的主链裂解，导致聚合物胶束中的药物释放出来，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。药物的释放和基因的转录与表达能够组合治疗肺癌，并有效地克服抗癌药物在细胞内的耐药性。本发明所使用的实验条件较为温和，易于控制阳离子聚合物的结构，操作简单，原料易得，易于纯化，适合工业化的生产。因而可以用作抗癌药物和抑癌基因的共载体，并且将来具有较大的市场应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108524529A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201810260283.1
申请日：2018-03-27
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61P35/00 , C08F283/06 , C08F230/02 , C08F8/32
Abstract: 本发明公开了一种基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药及其制备方法与应用。这类聚两性离子的聚合物前药FA-P(MPC-co-PEGMA-BZ)-g-DOX具有较好的水溶性、较好的稳定性和生物相容性。聚(2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)的结构与细胞膜的结构相类似，利于聚合物前药胶束的跨膜运输，促进聚合物前药胶束的内吞作用，提高前药胶束的利用率。在肿瘤部位的微酸性环境中，希夫碱断裂，致使聚合物前药胶束快速释放出阿霉素原药，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。本发明所使用的实验条件较为温和，操作简单，原料易得，易于纯化，适合工业化的生产。因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药，并且将来具有较大的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN110204664B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201910523368.9
申请日：2019-06-17
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F283/06 , C08F220/32 , C08F2/38 , A61K9/107 , A61K47/32 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种共载药物和基因用阳离子聚合物及其应用。所构建的阳离子PCL‑ss‑P(GHA‑co‑PEGMA)聚合物侧链富含，使聚合物具有良好的生物相容性和水溶性；此外，壳层富含羟基能够促进药物/基因络合物的跨膜运输和提高基因在细胞内的转录与表达。在较高谷胱甘肽的条件下，导致药物/基因络合物中的主链裂解，导致聚合物胶束中的药物释放出来，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。药物的释放和基因的转录与表达能够组合治疗肺癌，并有效地克服抗癌药物在细胞内的耐药性。本发明所使用的实验条件较为温和，易于控制阳离子聚合物的结构，操作简单，原料易得，易于纯化，适合工业化的生产。因而可以用作抗癌药物和抑癌基因的共载体，并且将来具有较大的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN111333786A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010153626.1
申请日：2018-03-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F283/06 , C08F230/02 , C08F8/32 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药的制备方法，这类聚两性离子的聚合物前药FA-P(MPC-co-PEGMA-BZ)-g-DOX具有较好的水溶性、较好的稳定性和生物相容性。聚(2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)的结构与细胞膜的结构相类似，利于聚合物前药胶束的跨膜运输，促进聚合物前药胶束的内吞作用，提高前药胶束的利用率。在肿瘤部位的微酸性环境中，希夫碱断裂，致使聚合物前药胶束快速释放出阿霉素原药，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。本发明所使用的实验条件较为温和，操作简单，原料易得，易于纯化，适合工业化的生产。因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药，并且将来具有较大的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN111333786B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202010153626.1
申请日：2018-03-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F283/06 , C08F230/02 , C08F8/32 , A61K31/704 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药的制备方法，这类聚两性离子的聚合物前药FA‑P(MPC‑co‑PEGMA‑BZ)‑g‑DOX具有较好的水溶性、较好的稳定性和生物相容性。聚(2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)的结构与细胞膜的结构相类似，利于聚合物前药胶束的跨膜运输，促进聚合物前药胶束的内吞作用，提高前药胶束的利用率。在肿瘤部位的微酸性环境中，希夫碱断裂，致使聚合物前药胶束快速释放出阿霉素原药，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。本发明所使用的实验条件较为温和，操作简单，原料易得，易于纯化，适合工业化的生产。因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药，并且将来具有较大的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN109988780A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910210177.7
申请日：2019-03-19
Applicant: 苏州大学
IPC: C12N15/87 , C08F120/32 , C08F2/38 , C08F8/32
Abstract: 本发明公开了基于甲基丙烯酸缩水甘油酯的高性能基因载体及其应用，基于甲基丙烯酸酯类构建三种功能化的阳离子聚合物载体（缩写为PGEA、PGAP和PGHA），可以直接在水中溶解，并能够有效的将带有负电的基因完全固定住。在肝素钠的存在下，PGEA、PGAP和PGHA三种阳离子聚合物载体与基因复合物溶液在体内血液循环过程中具有较好的稳定性以及在细胞内具有较好的转染效果。与聚乙烯亚胺（PEI）相比，本发明公开的含有羟基的阳离子聚合物能够促进阳离子聚合物载体/基因络合物的内吞和转录。本发明能够有效控制所需阳离子聚合物的分子量，精密合成不同聚合度的阳离子聚合物载体。本发明中，实验条件较为温和，操作简单，提纯方便，适合工业化生产。因而可以用来构建不同功能化修饰的阳离子聚合物载体，并且将来作为基因载体具有较大的市场应用前景。
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