公开(公告)号：CN116585489A

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202310518038.7

申请日：2023-05-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 倪沛红 ,  李海姣 ,  张明祖 ,  何金林

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/58 ,  A61K31/12 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61K9/107

Abstract: 本发明公开了一种单抗修饰的姜黄素衍生物作为核交联剂的前药纳米粒子及其制备方法与应用，核交联的“姜黄素‑聚合物”前药可以在水溶液中分散形成纳米粒子。疏水性药物姜黄素和含炔丙基的聚磷酸酯链段形成纳米粒子的核；亲水性烯丙基聚乙二醇链段形成纳米粒子的外壳，起到稳定纳米粒子的作用；单抗与亲水端烯基反应从而得到单抗修饰的姜黄素衍生物作为核交联剂的前药纳米粒子；在谷胱甘肽条件下可发生二硫键氧化还原断裂，胶束被破坏，从而持续地释放出在纳米粒子内部充当交联剂的疏水性抗癌药物。本发明产品具有主动靶向性、生理环境稳定性、“还原”敏感性、生物相容性和生物可降解性，改善了亲水性，可以用作靶向性刺激敏感型抗肿瘤药物。