公开(公告)号：CN120037390A

公开(公告)日：2025-05-27

申请号：CN202510225958.9

申请日：2025-02-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 邓超 ,  张月悦 ,  赵小飞 ,  王鑫 ,  钟志远

IPC: A61K47/42 ,  A61K9/107 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种聚多肽胶束抑制剂及其制备方法与应用，具体为一种基于ApoE肽修饰聚多肽胶束抑制剂。本发明胶束通过聚多肽中苯硼酸基团与小分子抑制剂的疏水作用、B‑N配位及π‑π堆积作用，显著提高了胶束的稳定性；通过ApoE与低密度脂质蛋白的作用，高效穿透血脑屏障并靶向内吞进入胶质母细胞瘤细胞，对原位胶质母细胞瘤的生长起到显著抑制作用，大幅延长荷瘤小鼠的生存期。本发明公开的基于ApoE肽修饰的聚多肽胶束具有制备方便、稳定性高、能穿透血脑屏障和靶向杀伤胶质母细胞瘤等优点，在共同主动递送不同分子靶点的小分子抑制剂方面具有较大的转化潜力，在协同治疗脑胶质瘤方面展现出巨大的应用前景。

公开(公告)号：CN115845059A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211414068.5

申请日：2022-11-11

Applicant: 苏州大学

Inventor： 邓超 ,  谢吉国 ,  赵小飞 ,  张月悦 ,  曲若冰 ,  钟志远

IPC: A61K45/00 ,  A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种基于聚氨基酸的小分子抑制剂纳米粒，由聚乙二醇‑b‑聚（4‑硼‑L‑苯丙氨酸‑co‑L‑酪氨酸）共聚物装载小分子抑制剂得到。具体的，将聚乙二醇‑b‑聚（4‑硼‑L‑苯丙氨酸‑co‑L‑酪氨酸）共聚物溶液与药物溶液滴加到缓冲溶液中，滴加完毕后透析得到基于聚氨基酸的小分子抑制剂纳米粒，具有较好的药物共包封能力以及稳定性，在酸性/过氧化氢/酶的环境中能快速释放药物，实现对白血病细胞协同杀伤，显著抑制了白血病细胞在骨髓、脾、肝等器官中的浸润。本发明设计的纳米药物具有载药效率高、稳定性好、触发响应的特点，除此之外，该智能纳米药物也具有结构简单、药物组合可调、安全性高、协同疗效强等特点，可以很容易地推广到癌症的治疗中。

公开(公告)号：CN119751855A

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202411973935.8

申请日：2024-12-30

Applicant: 苏州大学

Inventor： 邓超 ,  赵小飞 ,  张月悦 ,  王鑫 ,  王思雨 ,  钟志远

IPC: C08G69/48 ,  A61K9/19 ,  A61K47/42 ,  C08G69/16

Abstract: 本发明公开了一种多价态可离子化脂质‑多肽及其制备方法与应用，以聚(β‑苄基‑L‑天冬氨酸)、烷基胺化合物、含叔胺基团的胺化合物为原料，反应制备上述多价态可离子化脂质‑多肽，实现mRNA稳定的装载及肿瘤特异性转染。MILP通过静电、疏水和氢键相互作用的协同效应，有效地将mRNA和质粒DNA封装成纳米复合物（MILP@mRNA&MILP@pDNA），这些复合物展现出对冻干和长期储存的稳定性。相较于基于SM‑102脂质的脂质纳米配方，本发明MILP@mRNA复合物实现了高效的细胞摄取，显著的内涵体逃逸能力，以及在多种细胞类型中的高效转染。本发明提供了一种创新的肿瘤特异性转染策略，有望极大地扩展mRNA治疗的应用范围，并为精准医疗提供应用方向。