公开(公告)号：CN113214113A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110371192.7

申请日：2021-04-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  蒋雅琦琪 ,  史达清

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07D263/58

Abstract: 本发明公开了一种苯胺对位三氟甲基化衍生物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入苯胺衍生物、4，5‑二氯荧光素、过硫酸钾与三氟甲基亚磺酸钠，以二甲基亚砜作为溶剂，于室温(23‑25℃)在40W蓝色LED下反应获得苯胺对位三氟甲基衍生物。本发明使用苯胺衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，可以直接应用于药物分子的修饰；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。

公开(公告)号：CN105859695B

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201610340319.8

申请日：2016-05-20

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  黄志斌 ,  荀展

IPC: C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一种新型2‑芳基‑3‑(4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮‑3‑基)吲哚衍生物的合成方法，本发明的2‑芳基‑3‑(4‑羟基‑2H‑吡喃‑2‑酮‑3‑基)吲哚衍生物是利用多组分反应的方法一步合成2‑位芳基取代，3‑位吡喃酮取代的同时具有吡喃和吲哚两种杂环骨架的一种新型吲哚类化合物，是以取代苯甲酰甲醛、取代苯胺和4‑羟基吡喃酮为原料，在催化剂作用和微波辐射下，经过三组分反应一步合成得到的。与现有的吲哚化合物合成方法相比，本发明的合成方法的反应时间较短，条件较为简单。

公开(公告)号：CN105859695A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610340319.8

申请日：2016-05-20

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  黄志斌 ,  荀展

IPC: C07D405/04

CPC classification number: C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一种新型2?芳基?3?(4?羟基?2H?吡喃?2?酮?3?基)吲哚衍生物及其合成方法，本发明的2?芳基?3?(4?羟基?2H?吡喃?2?酮?3?基)吲哚衍生物是利用多组分反应的方法一步合成2?位芳基取代，3?位吡喃酮取代的同时具有吡喃和吲哚两种杂环骨架的一种新型吲哚类化合物，是以取代苯甲酰甲醛、取代苯胺和4?羟基吡喃酮为原料，在催化剂作用和微波辐射下，经过三组分反应一步合成得到的。与现有的吲哚化合物合成方法相比，本发明的合成方法的反应时间较短，条件较为简单。

公开(公告)号：CN102584860B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201110009797.8

申请日：2011-01-17

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  陈辉

IPC: C07D513/20 ,  C07D513/10

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了含吲哚结构的螺杂环化合物及其制备方法。本发明所述含吲哚结构的螺杂环化合物包括二氢螺[吲哚-3，4’-吡唑并[3，4-e][1，4]硫氮杂卓]二酮类化合物和二氢螺[苊烯-1，4’-吡唑并[3，4-e][1，4]硫氮杂卓]二酮类化合物，结构如式I和式II所示，其中，R1为-CH3或-Ph，R2为-H、-CH3、-F、-Cl或-Br，R3为-H或-CH3，R4为-H或-CH3，所述制备方法为靛红或苊醌与5-氨基吡唑类化合物和巯基羧酸溶于溶剂，以有机酸或无机酸为催化剂，65～95℃反应8～24h。本发明所述化合物性质稳定，所述制备方法操作简单，反应产物产率高，后处理简单。

公开(公告)号：CN102796057A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110137081.6

申请日：2011-05-25

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  窦国兰

IPC: C07D265/18 ,  C07D265/12

Abstract: 本发明公开了一种双苯并嗪酮化合物及其制备方法，该方法包括以下步骤：将固体光气与取代水杨醛亚胺、取代水杨醛肟或取代水杨醛苯腙在无水四氢呋喃中、低价钛试剂作用下回流反应；将回流反应得到的产物与盐酸混合，然后萃取，水洗，干燥，得到双苯并嗪酮化合物。本发明在低价钛试剂的作用下，有效合成了双苯并[e][1，3]嗪-2，2’-二酮衍生物。该方法具有原料易得，方法简单，反应时间短等优点。

公开(公告)号：CN111777553B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010659891.7

申请日：2020-07-10

Applicant: 苏州大学

Inventor： 黄志斌 ,  史达清 ,  赵应声 ,  戴晨阳

IPC: C07D217/02

Abstract: 本发明公开了一种异喹啉类化合物的制备方法，以草酰胺保护的苄胺和醋酸烯丙酯为原料，通过C‑H键官能团化和水解的串联反应，两步“一锅”合成得到一系列异喹啉类化合物，其所用的原料简单、易得，反应条件温和、后处理简单。

公开(公告)号：CN106083692B

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201610355465.8

申请日：2016-05-26

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  黄志斌 ,  冯贤

IPC: C07D209/44

Abstract: 本发明公开了一种2‑(2‑芳基异吲哚‑1‑亚基)丙二腈类化合物的制备方法，以邻苯二甲醛、丙二腈以及取代苯胺为原料，以醇、腈、水、二甲亚砜、四氢呋喃或N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，以无机碱、有机酸或酸性盐为催化剂(或亦可不使用催化剂)，经过简单的三组分反应，一步合成得到一系列在异吲哚的1‑位含有丙二腈骨架的结构新颖的2‑(2‑芳基异吲哚‑1‑亚基)丙二腈类化合物。与现有的异吲哚化合物制备方法相比，本发明的制备方法的反应时间较短，条件较为简单，目标化合物的收率较高。

公开(公告)号：CN106008476A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610364116.2

申请日：2016-05-27

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  黄志斌 ,  荀展

IPC: C07D405/04

CPC classification number: C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑芳基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑4‑羟基香豆素衍生物及其合成方法，该合成方法利用多组分反应，以4‑羟基香豆素、取代苯甲酰甲醛和取代苯胺为原料，在催化剂作用和微波辐射下，经过三组分反应，一步合成得到了一种具有3‑位吲哚基取代的4‑羟基香豆素衍生物，这是一类全新的化合物，分子中同时具有吲哚和香豆素骨架，具有较好生物活性和潜在的应用价值。与现有技术相比，本发明的合成方法具有反应时间较短，条件较为简单，高产率，高原子经济性，收敛性以及易操作等优点。

公开(公告)号：CN102584835A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110009304.0

申请日：2011-01-17

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  邹毅

IPC: C07D487/20

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，公开了一种含吲哚结构的螺杂环化合物及其制备方法。本发明所述化合物为式I所示3’-氨基螺[二氢吲哚-3，1’-吡唑并[1，2-b]酞嗪]-2，5’10’-三酮类化合物，其中，R1为-H或-CH3，R2为-H、-CH3、-F、-Cl或-Br，X为-CN或-CO2C2H5，其制备方法为丙二腈或氰乙酸乙酯与靛红类化合物和邻苯二甲酰肼溶于溶剂，以有机碱或无机碱为催化剂，在超声波作用下，反应生成式I所示化合物。本发明所述化合物是一种性质稳定的含吲哚结构的螺杂环化合物，所述制备方法反应时间短，反应条件简单，常温下反应0.5～2h即完成，并且反应终产物产率高，后处理简单。

公开(公告)号：CN108409748B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201810124220.3

申请日：2018-02-07

Applicant: 苏州大学

Inventor： 史达清 ,  张梦烨 ,  徐文韬 ,  王宁 ,  黄志斌

IPC: C07D491/147

Abstract: 本发明公开了一种香豆素并[4,3‑d]吡唑并[3,4‑b]吡啶衍生物及其合成方法，该合成方法利用多组分反应，以取代水杨醛、氰乙酸乙酯和取代5‑氨基吡唑为原料，在溶剂、催化剂催化下经过三组分反应，一步合成得到目标化合物，即香豆素并[4,3‑d]吡唑并[3,4‑b]吡啶衍生物。本发明的优点在于：该合成方法利用多组分反应，将三种原料通过“一锅煮”的方法合成了一种香豆素并[4,3‑d]吡唑并[3,4‑b]吡啶衍生物，这是一种相当稳定的化合物，这类化合物具有较强的荧光性质，其中化合物Ia、Id、Ie、If、Ih和Iu具有较高的荧光量子产率。