公开(公告)号：CN116947875A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310918112.4

申请日：2023-07-25

Applicant: 聊城大学

Inventor： 洪敏 ,  纪清泓 ,  汪娟 ,  程霜

IPC: C07D493/14 ,  A61K47/55 ,  A61K47/54 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种靶向线粒体的鱼藤醇‑丙二酸‑地喹氯铵化合物及其制备方法和应用。所述鱼藤醇‑丙二酸‑地喹氯铵化合物具有如下结构式。本发明以丙二酸为桥连分子，通过将鱼藤酮衍生物‑鱼藤醇与线粒体靶向分子‑地喹氯铵进行共价结合，得到一种抗癌前药分子‑鱼藤醇‑丙二酸‑地喹氯铵。该前药能够促使药物在癌细胞内线粒体中的富集，并鉴于地喹氯铵具有明显的促癌细胞凋亡功能，在鱼藤醇及地喹氯铵的协同作用，促使癌细胞内产生大量活性氧，从而表现出较高的抗癌活性，并实现高效低毒抗癌。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116947936A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310918124.7

申请日：2023-07-25

Applicant: 聊城大学

Inventor： 洪敏 ,  汪娟 ,  程霜

IPC: C07H7/033 ,  A61K47/61 ,  A61K47/54 ,  A61K31/4709 ,  C07H1/00 ,  A61K31/706 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种靶向线粒体的鱼藤醇‑地喹氯铵‑透明质酸化合物及其制备方法和应用。所述鱼藤醇‑地喹氯铵‑透明质酸化合物具有如下结构式，其中，n为2。本发明基于鱼藤酮的抗癌活性，采用还原反应，酯化反应以及两次酰胺反应将鱼藤醇、地喹氯铵与透明质酸通过酰胺键成功连接，之后通过超声成功自组装成球形纳米粒子，构建了用于肿瘤治疗的鱼藤醇‑地喹氯铵‑透明质酸纳米系统，该纳米粒子被靶向转运到肿瘤细胞后，鱼藤醇和地喹氯铵均可协同作用于线粒体，构成双药递送系统，使其产生大量ROS，从而促使细胞发生凋亡，有效抑制肿瘤生长和迁移。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116284059A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310323054.0

申请日：2023-03-30

Applicant: 聊城大学

Inventor： 洪敏 ,  汪娟 ,  程霜

IPC: C07D519/00 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00 ,  A61K31/353

Abstract: 本发明公开了一种靶向线粒体功能药物鱼藤醇‑叶酸偶联物，作为一种靶向线粒体的药物，结构式如（I）所示；本发明的新型药物鱼藤醇‑叶酸偶联物具有较好的细胞毒活性。通过细胞活性实验检测，表明鱼藤醇‑叶酸偶联物有较好的细胞通透性；（I）。