公开(公告)号：CN112979636A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN202110165233.7

申请日：2021-02-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 虞国棋 ,  席眉扬 ,  沈润溥 ,  徐慧婷 ,  朱柯武 ,  丰诚杰 ,  罗蒙强 ,  骆翔

IPC: C07D417/12 ,  A61P25/28

Abstract: 本申请提供一种含苯硫醚结构的噻唑类化合物及其制备方法和应用，属于含有机有效成分的医药配制品技术领域。一步反应制备得到化合物（I）。实验证明，化合物（I）对胆碱酯酶ChEs有较强的抑制活性，可用于制备治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN110143971B

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201910530311.1

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及甲巯基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明甲巯基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟的合成；（2）5‑(4‑甲巯基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮的合成；（3）5‑(4‑甲巯基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮和化合物6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3‑偶极环加成反应得到甲巯基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110483475B

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN201910753184.1

申请日：2019-08-15

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 沈润溥 ,  蔡涛 ,  徐慧婷 ,  席眉扬 ,  余乐茂 ,  骆翔 ,  罗蒙强 ,  丰诚杰

IPC: C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58

Abstract: 本申请提供一种氧化银催化法制备苯并噻吩类化合物的方法，属于杂环化合物制备技术领域。在酸性溶剂存在下，以2‑乙炔基苯甲硫醚及其衍生物为原料，经氧化银催化制备苯并噻吩类化合物。本申请制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为苯并噻吩类化合物的制备提供了一种通用的新方法。

公开(公告)号：CN111454313A

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN202010471912.2

申请日：2020-05-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  沈润溥 ,  徐慧婷 ,  席眉扬 ,  杜奎 ,  程凯

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P25/08 ,  A61P31/20 ,  A61K31/706

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及3-硝基-1-苯磺酰基-7-氮杂吲哚的三氮唑糖苷衍生物及其制备方法和应用。本发明一种3-硝基-1-苯磺酰基-7-氮杂吲哚的三氮唑糖苷衍生物，具体命名为（2S,3S,4R,5S）-2-（羟甲基）-6-（8b-硝基-4-苯磺酰基-4,8b-二氢-[1,2,3]三氮唑吡咯并吡啶基）-四氢吡喃-3,4,5-三醇。

公开(公告)号：CN110642864A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201911068622.7

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 李琰 ,  罗蒙强 ,  邓莉平 ,  杜奎 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1-苯基-3-甲基-5-(1,2,4-三唑基)-4-吡唑甲醛的合成；（2）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-4-吡唑甲醛腙的合成；（3）1-苯基-3-甲基-5-（1,2,4-三氮唑-1-基）-α-氯-4-吡唑甲醛腙的合成；（4）5-亚苄基-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4（5H）-酮的合成；（5）含吡唑结构的螺[吲唑-吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110483476A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910753185.6

申请日：2019-08-15

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 蔡涛 ,  沈润溥 ,  徐慧婷 ,  吴春雷 ,  高晓忠 ,  丰诚杰 ,  罗蒙强

IPC: C07D345/00

Abstract: 本申请提供一种催化法制备苯并硒吩类化合物的工艺，属于杂环化合物制备技术领域。在酸性溶剂存在下，以氧化银为催化剂，2-乙炔基苯甲硒醚衍生物为原料，于（10-40）℃一步反应完全，再经中和、萃取、旋干得粗品，过柱分离得精品苯并硒吩类化合物。本申请制备步骤简短，反应条件温和，产品收率高，成本低，为苯并硒吩类化合物的制备提供了一种通用的新方法。

公开(公告)号：CN110256462A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910530321.5

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/424

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对氟苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对氟苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成；（2）5-(4-氟亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮的合成；（3）5-(4-氟亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮和化合物6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3-偶极环加成反应得到对氟苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN112110969B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202010471655.2

申请日：2020-05-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  沈润溥 ,  徐慧婷 ,  席眉扬 ,  杜奎 ,  程凯

IPC: C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及3‑硝基‑1‑甲酸乙酯‑7‑氮杂吲哚的三氮唑糖苷衍生物及其制备方法和应用。本发明一种3‑硝基‑1‑甲酸乙酯‑7‑氮杂吲哚的三氮唑糖苷衍生物，具体命名为（2S,3S,4R,5S）‑2‑（羟甲基）‑6‑（8b‑硝基‑4‑甲酸乙酯‑4,8b‑二氢‑[1,2,3]三氮唑吡咯并吡啶基）‑四氢吡喃‑3,4,5‑三醇。

公开(公告)号：CN112194604B

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202011071109.6

申请日：2020-10-09

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 张耀红 ,  王海 ,  邓莉平 ,  罗蒙强

IPC: C07D333/34

Abstract: 本发明公开了一种β‑砜基腙衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤：以α‑叠氮酮与磺酰肼为起始原料，使用CuSO4.5H2O为催化剂，水为反应溶剂，反应温度为80℃，反应时间为2‑4小时。本发明通过在反应体系中使用催化剂CuSO4.5H2O，有效地促进了该反应，抑制了磺酰肼的自身偶联反应，提高了反应的收率；同时，所用的反应试剂及催化剂稳定廉价易得，便于进行大批量的生产，为构建该类结构提供了新的有效途径；而且反应溶剂为水，具有绿色经济环保的优点。因此，该方法具有廉价、经济、环保、高效、广泛功能基团适用性等特点，而且β‑砜基腙类化合物是广泛使用的反应中间体。此外，活性实验结果表明，该产物表现出一定程度的肿瘤抑制活性。

公开(公告)号：CN112194604A

公开(公告)日：2021-01-08

申请号：CN202011071109.6

申请日：2020-10-09

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 张耀红 ,  王海 ,  邓莉平 ,  罗蒙强

IPC: C07C317/28 ,  C07C315/00 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  A61K31/15 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种β‑砜基腙衍生物及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤：以α‑叠氮酮与磺酰肼为起始原料，使用CuSO4.5H2O为催化剂，水为反应溶剂，反应温度为80℃，反应时间为2‑4小时。本发明通过在反应体系中使用催化剂CuSO4.5H2O，有效地促进了该反应，抑制了磺酰肼的自身偶联反应，提高了反应的收率；同时，所用的反应试剂及催化剂稳定廉价易得，便于进行大批量的生产，为构建该类结构提供了新的有效途径；而且反应溶剂为水，具有绿色经济环保的优点。因此，该方法具有廉价、经济、环保、高效、广泛功能基团适用性等特点，而且β‑砜基腙类化合物是广泛使用的反应中间体。此外，活性实验结果表明，该产物表现出一定程度的肿瘤抑制活性。