公开(公告)号：CN119855836A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202380064592.0

申请日：2023-09-01

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田刚 ,  伊东龙生 ,  中村龙也

IPC: C08B37/00 ,  C07H1/00 ,  C07H3/06 ,  C07H15/203

Abstract: 本发明的问题是提供一种作为双触角聚糖的新型寡糖和该寡糖的制造方法、以及其中间体及其中间体的制造方法，上述双触角聚糖在非还原末端具有α2，6－唾液酸结构。本发明的技术方案是提供以下的式A－22所示的新型寡糖、图1所示的该寡糖的制造方法、以及其中间体及其中间体的制造方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116997539A

公开(公告)日：2023-11-03

申请号：CN202280020153.5

申请日：2022-03-11

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田刚 ,  中村龙也

IPC: C07B51/00

Abstract: 本发明提供一种由经由氧原子与烷氧基苯基键合的糖等底物以高产率得到脱烷氧基苯基化产物的方法。通过在含氟醇和水中，使λ3－碘化物与如下底物反应，能在温和的条件下，以高产率获得脱烷氧基苯基化产物，所述底物经由氧原子与在对位或邻位上被C1～C5烷氧基取代的苯基键合。

公开(公告)号：CN111051330A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201880056466.X

申请日：2018-08-30

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 山口达也 ,  江湖崇 ,  野口滋 ,  山根庸平 ,  近藤文克 ,  青木崇紘 ,  武田齐大 ,  坂西航平 ,  佐藤均 ,  上田刚 ,  松浦伸治 ,  仓桥慧 ,  北川丰 ,  中村龙也

IPC: C07K5/10 ,  A61K39/395 ,  A61K47/65 ,  A61P35/00 ,  C07C237/08

Abstract: 由式(1)表示的化合物的晶体及其制备方法，和使用所述晶体制备抗体-药物缀合物的方法。

公开(公告)号：CN116018335A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202180046125.6

申请日：2021-07-07

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田刚 ,  海谷雄士 ,  内田贵久 ,  今井诚

IPC: C07C67/307

Abstract: 本发明的目的是提供工业上有用的且新颖的以高收率和极少杂质制备1,3‑苯并二氧杂环戊烯衍生物的方法，包括新颖的苯环氯化反应。在所述制备1,3‑苯并二氧杂环戊烯衍生物的新颖的方法中，已经发现，通过使用硫酰氯以高收率和极少杂质进行工业上有用的且新颖的苯环氯化反应。基于该发现，已经完成了本发明。

公开(公告)号：CN106459087B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201580020396.9

申请日：2015-02-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田刚

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  C07B61/00

Abstract: 本发明的课题在于：提供作为FXa抑制剂的化合物、其盐或者它们的水合物的新型制备方法。所述课题的解决手段是下述的制备方法，该制备方法的特征在于：在下述式(X)所表示的化合物等的制备方法中，采用了由下述式(1‑x)所表示的化合物等经由式(1‑1)所表示的化合物等来进行制备的方法。[式中，X表示卤原子等，R1表示可具有取代基的苯基。]

公开(公告)号：CN106459087A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580020396.9

申请日：2015-02-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田刚

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61P7/02 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明的课题在于：提供作为FXa抑制剂的化合物、其盐或者它们的水合物的新型制备方法。所述课题的解决手段是下述的制备方法，该制备方法的特征在于：在下述式(X)所表示的化合物等的制备方法中，采用了由下述式(1-x)所表示的化合物等经由式(1-1)所表示的化合物等来进行制备的方法。[式中，X表示卤原子等，R1表示可具有取代基的苯基。]

公开(公告)号：CN118302451A

公开(公告)日：2024-07-05

申请号：CN202280072914.1

申请日：2022-10-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田刚 ,  伊东龙生 ,  中村龙也 ,  铃木惠介 ,  中根智志 ,  杨泽堃

IPC: C08B37/00 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07H19/04

Abstract: 本发明的问题是，提供可以用于制造双触角聚糖的新型寡糖及其制造方法、以及其制造中间体和其中间体的制造方法，上述双触角聚糖在非还原末端具有α2，6－唾液酸结构，以及提供作为双触角聚糖的新型寡糖及该寡糖的制造方法以及其中间体和其中间体的制造方法，上述双触角聚糖在非还原末端具有α2，6－唾液酸结构。提供以下的式A－13和D－13所示的新型寡糖、图1和图3等所示的该式A－13和式D－13所示的寡糖的制造方法以及其中间体和其中间体的制造方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108349894A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680064532.9

申请日：2016-11-04

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 门田光平 ,  上田刚

IPC: C07D213/76 ,  C07D239/69 ,  C07D277/52 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D213/76 ,  C07D239/69 ,  C07D277/52

Abstract: 在通过在酸存在下从含有与氮原子连接的二甲氧基苄基的化合物中除去二甲氧基苄基的脱二甲氧基苄基化合物的制备方法中，通过除去二甲氧基苄基得到脱二甲氧基苄基化合物，而不形成由除去的二甲氧基苄基产生的难溶性产物。脱二甲氧基苄基化反应在三苯基膦或二乙基硫脲存在下进行。

公开(公告)号：CN116917341A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202280019248.5

申请日：2022-03-11

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 上田刚 ,  铃木惠介 ,  伊东龙生

IPC: C08B37/00

Abstract: 本发明的技术问题在于提供产率、选择性、效率性优异的、在非还原末端具有α2，6－唾液酸结构的双触角N－聚糖的新型纯化学制造方法，在该方法中有用的新型单糖或寡糖的制造方法、中间体等，以及利用该方法的糖蛋白等的新型制造方法。本发明提供对于利用邻基参与的难以直接构建的糖苷键，使用在作为二糖嵌段单独生成后与其他糖嵌段立体选择性地连接的合成路径的、在非还原末端具有α2，6－唾液酸结构的双触角N－聚糖的新型纯化学制造方法，在该方法中有用的新型单糖或寡糖的制造方法、中间体等，以及利用该方法的糖蛋白等的新型制造方法。