公开(公告)号：CN102918048A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201180027772.9

申请日：2011-04-04

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 久川伸也 ,  长谷川靖 ,  青木俊明 ,  草野博喜 ,  佐野将之 ,  佐藤淳 ,  山胁健二

IPC: C07D501/46 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D505/24 ,  C07D471/08 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07D519/06

Abstract: 公开了由式(I)(其中X表示-N=、-CH=等；W表示-CH2-等；U表示-S-等；R1和R2各自独立地表示氢原子、卤素原子、任选取代的低级烷基等；R3表示氢原子等；R4各自独立地表示氢原子、卤原子等；m表示0～2的整数；Q表示单键等；G表示-C(=O)-等；D表示单键、-NH-等；并且E表示环状季铵基团)表示的化合物；所述化合物的酯；所述化合物的被保护的产物(其中7位侧链中的环上的氨基是被保护的)；所述化合物、所述酯或所述被保护的产物的药学上可接受的盐；或所述化合物、所述酯、所述被保护的产物或所述药学上可接受的盐的溶剂化物。

公开(公告)号：CN102203100A

公开(公告)日：2011-09-28

申请号：CN200980143827.5

申请日：2009-10-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 西谷康宏 ,  山胁健二 ,  竹冈裕辅 ,  杉本英基 ,  久川伸也 ,  青木俊明

IPC: C07D505/24 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/546 ,  A61K31/55 ,  A61P31/04 ,  C07D501/46 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07D505/24 ,  C07D519/06

Abstract: 本发明公开了具有宽的抗菌谱并且对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的由式(I)代表的头孢类化合物[其中X表示N、CH或C-Cl；T表示S等；A和G独立地表示低级亚烷基等；B表示单键等；D表示单键、-NR7-CO-、-CO-NR7-、-NR7-CO-NR7-等；E表示可被取代的低级亚烷基；F表示单键或可被取代的亚苯基；R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤素、腈或-OR8；R8表示氢等；由式(II)代表的基团表示包含至少一个N原子的饱和或不饱和的、单环或稠合环的季铵基团，且可被取代，其中虚线显示环中的键]，头孢类化合物的酯、其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护的头孢类化合物、头孢类化合物的药学上可接受的盐、保护的产物的酯，或头孢类化合物的溶剂合物，酯、保护的产物或药学上可接受的盐。也公开了药用组合物，所述组合物包含头孢类化合物的酯、其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护的头孢类化合物、头孢类化合物的药学上可接受的盐、保护的产物、其酯、保护的产物、药学上可接受的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：CN104854113A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201380066959.9

申请日：2013-10-29

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 横尾克己 ,  久川伸也 ,  山胁健二 ,  青木俊明 ,  横田优贵 ,  竹尾正敏 ,  浅井干人

IPC: C07D501/14 ,  C07D501/16

CPC classification number: C07D501/16 ,  C07B2200/13 ,  C07D501/59 ,  C07D501/24 ,  C07D501/18

Abstract: 本发明涉及用于制备可用作抗微生物药物的2-烷基头孢烯化合物的中间体的生产方法。本发明提供了一种方法，其包括，氧化式(I)的化合物或其盐以得到式(II)的化合物或其盐，其中每个符号如在说明书中所定义。

公开(公告)号：CN102203100B

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN200980143827.5

申请日：2009-10-27

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 西谷康宏 ,  山胁健二 ,  竹冈裕辅 ,  杉本英基 ,  久川伸也 ,  青木俊明

IPC: C07D505/24 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/546 ,  A61K31/55 ,  A61P31/04 ,  C07D501/46 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D501/46 ,  C07D505/24 ,  C07D519/06

Abstract: 本发明公开了具有宽的抗菌谱并且对产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性菌具有有效抗菌活性的由式(I)代表的头孢类化合物[其中X表示N、CH或C-Cl；T表示S等；A和G独立地表示低级亚烷基等；B表示单键等；D表示单键、-NR7-CO-、-CO-NR7-、-NR7-CO-NR7-等；E表示可被取代的低级亚烷基；F表示单键或可被取代的亚苯基；R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤素、腈或-OR8；R8表示氢等；由式(II)代表的基团表示包含至少一个N原子的饱和或不饱和的、单环或稠合环的季铵基团，且可被取代，其中虚线显示环中的键]，头孢类化合物的酯、其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护的头孢类化合物、头孢类化合物的药学上可接受的盐、保护的产物的酯，或头孢类化合物的溶剂合物，酯、保护的产物或药学上可接受的盐。也公开了药用组合物，所述组合物包含头孢类化合物的酯、其中位于7-位侧链中的环上的氨基被保护的头孢类化合物、头孢类化合物的药学上可接受的盐、保护的产物、其酯、保护的产物、药学上可接受的盐或溶剂合物。