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公开(公告)号：CN119775204A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411804768.4
申请日：2024-12-10
Applicant: 皖西学院
IPC: C07D215/22 , B01J19/00
Abstract: 本发明公开了一种微反应器内卡博替尼的连续合成方法，具体实施过程为将1,1‑环丙基二羧酸溶于有机溶剂，加入N,N‑羰基二咪唑搅拌得到溶液A，对氟苯胺溶于有机溶剂得到溶液B，将溶液A和溶液B分别泵入第一连续微反应器内发生选择性单酰化反应；将4‑[（6,7‑二甲氧基‑4‑喹啉）氧基]苯胺和偶联试剂分别溶于有机溶剂中得到溶液C和溶液D，第一连续微反应器的溶液进入第二连续微反应器内，将溶液C和溶液D分别泵入第二连续反应器内，完成酰胺化反应，后处理得到卡博替尼。本发明使用绿色酰胺化试剂N,N‑羰基二咪唑等替代了二氯亚砜和草酰氯等高毒试剂，避免了大量SO2和CO等有毒气体的生成，用微型连续式反应器代替釜式反应器，实现高效、绿色连续化生产。
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公开(公告)号：CN117800923A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202310446902.7
申请日：2023-04-23
Applicant: 皖西学院
IPC: C07D237/32
Abstract: 本发明公开了一种奥拉帕尼的连续合成方法，包括如下步骤：以2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢邻苯二甲酸‑1‑基)甲基]苯甲酸为原料，依次经酸活化反应、选择性单酰化反应、酰胺化反应，经后处理得到目标产物奥拉帕尼。本发明通过缩合剂直接实现哌嗪环的选择性单酰化，不需对哌嗪氨基进行保护，减少了反应步骤，反应试剂的消耗等，符合低碳经济的理念，整个反应采用连续化反应，实现高效、绿色连续化生产，制备的奥拉帕尼纯品的HPLC纯度在99％以上，优选为在99.6％以上。
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公开(公告)号：CN117800923B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310446902.7
申请日：2023-04-23
Applicant: 皖西学院
IPC: C07D237/32
Abstract: 本发明公开了一种奥拉帕尼的连续合成方法，包括如下步骤：以2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸为原料，依次经酸活化反应、选择性单酰化反应、酰胺化反应，经后处理得到目标产物奥拉帕尼。本发明通过缩合剂直接实现哌嗪环的选择性单酰化，不需对哌嗪氨基进行保护，减少了反应步骤，反应试剂的消耗等，符合低碳经济的理念，整个反应采用连续化反应，实现高效、绿色连续化生产，制备的奥拉帕尼纯品的HPLC纯度在99％以上，优选为在99.6％以上。
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公开(公告)号：CN118987008A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411092726.2
申请日：2024-08-09
Applicant: 皖西学院
IPC: A61K31/7048 , G01N21/31 , A61P7/02 , A61K31/045 , A61K31/585 , A61K31/12 , A61K31/352
Abstract: 本发明涉及中药化学技术领域，具体涉及调节血小板聚集的组合物、以血小板衍生生长因子受体α为靶点的筛选方法及应用，该组合物可有效抑制血小板聚集，通过实验证明该组合物在调节血小板聚集方面有明显的疗效，该组合物的剂型为片剂、胶囊、糖浆、口服液、注射液等，本发明组合化合物具有疗效显著、无禁忌症及不良反应等优点，可以长期使用。
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