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公开(公告)号：CN106632306B
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201611217740.6
申请日：2016-12-26
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及一种无定型右旋雷贝拉唑钠及其制备方法。所述的无定型右旋雷贝拉唑钠的制备方法包括：1)取手性配体、钛类催化剂、有机碱、水和反应溶剂，混合后加热搅拌，形成手性催化剂；然后加入雷贝拉唑硫醚，再加入氧化剂进行不对称氧化反应，得到右旋雷贝拉唑；2)将右旋雷贝拉唑溶解于醇类溶剂中，加入钠盐进行成盐反应，反应结束后进行浓缩处理，得到右旋雷贝拉唑钠油状物；3)向右旋雷贝拉唑钠油状物加入提取溶剂，得到右旋雷贝拉唑钠提取液；然后加入醚类溶剂中进行结晶处理，经干燥处理后得到所述的无定型右旋雷贝拉唑钠。本发明所述的无定型右旋雷贝拉唑钠具有含水量低、稳定性高、易于吸收的优点。
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公开(公告)号：CN102391254A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110429397.2
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D403/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种砍地沙坦的制备方法，该方法采用乙醇代替传统工艺中的叔丁醇，对苯环上的活性N原子进行烃化，从而以“乙氧羰基”作为活性N原子上的保护基，经亲核取代反应和还原反应之后，产物可以直接进行环合反应，生成1-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸乙酯，环合反应前无需通过水解反应将活性N原子上的保护基脱去，也无需使用昂贵的原甲酸四乙酯进行环合反应，因此能够缩短生产周期，降低成本，提高终产物的产率。
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公开(公告)号：CN103788069A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201410067251.1
申请日：2014-02-26
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法，包括以下步骤：1）取奥美拉唑硫醚，然后加入手性配体、催化剂和有机溶剂，加热搅拌反应，以形成奥美拉唑硫醚手性复合物；2）加入无机氧化剂进行氧化反应，将奥美拉唑硫醚氧化为埃索美拉唑；3）加入无机碱水溶液进行提取，使步骤2）得到的埃索美拉唑形成埃索美拉唑无机盐而溶解于无机碱水溶液层；4）向步骤3）得到的无机碱水溶液层加入无机镁盐，搅拌反应，然后进行离心、干燥，制得所述的埃索美拉唑镁三水合物。该制备方法具有产物纯度高、产率高，工艺简单、高效、环境友好、成本低等优点。
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公开(公告)号：CN102807564A
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201210315892.5
申请日：2012-08-30
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D403/10
Abstract: 本发明公开了一种厄贝沙坦的制备方法，包括以下步骤：1）以厄贝咪唑盐酸盐与2-氰基-4'-溴甲基联苯为原料，在水-非质子溶剂非匀相体系中，在无机碱以及相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得厄贝烃化物；2）取步骤1）制得的厄贝烃化物以及叠氮化合物，在极性溶剂中，在环合催化剂的作用下，进行环合反应，制得所述的厄贝沙坦。本发明所述的厄贝沙坦制备方法具有操作简便、原料来源易得、反应条件易实现、产率高、成本低及环保等优点，能适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102516123A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110429396.8
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07C255/58 , C07C253/30
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备砍地沙坦中间体的方法，该方法采用水合肼-活性炭作为还原剂，能够更简便地将苯环上的硝基还原为氨基，并且能够大幅度地降低生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632306A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611217740.6
申请日：2016-12-26
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及一种无定型右旋雷贝拉唑钠及其制备方法。所述的无定型右旋雷贝拉唑钠的制备方法包括：1)取手性配体、钛类催化剂、有机碱、水和反应溶剂，混合后加热搅拌，形成手性催化剂；然后加入雷贝拉唑硫醚，再加入氧化剂进行不对称氧化反应，得到右旋雷贝拉唑；2)将右旋雷贝拉唑溶解于醇类溶剂中，加入钠盐进行成盐反应，反应结束后进行浓缩处理，得到右旋雷贝拉唑钠油状物；3)向右旋雷贝拉唑钠油状物加入提取溶剂，得到右旋雷贝拉唑钠提取液；然后加入醚类溶剂中进行结晶处理，经干燥处理后得到所述的无定型右旋雷贝拉唑钠。本发明所述的无定型右旋雷贝拉唑钠具有含水量低、稳定性高、易于吸收的优点。
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公开(公告)号：CN103788069B
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410067251.1
申请日：2014-02-26
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法，包括以下步骤：1）取奥美拉唑硫醚，然后加入手性配体、催化剂和有机溶剂，加热搅拌反应，以形成奥美拉唑硫醚手性复合物；2）加入无机氧化剂进行氧化反应，将奥美拉唑硫醚氧化为埃索美拉唑；3）加入无机碱水溶液进行提取，使步骤2）得到的埃索美拉唑形成埃索美拉唑无机盐而溶解于无机碱水溶液层；4）向步骤3）得到的无机碱水溶液层加入无机镁盐，搅拌反应，然后进行离心、干燥，制得所述的埃索美拉唑镁三水合物。该制备方法具有产物纯度高、产率高，工艺简单、高效、环境友好、成本低等优点。
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公开(公告)号：CN102516123B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201110429396.8
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07C255/58 , C07C253/30
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备砍地沙坦中间体的方法，该方法采用水合肼-活性炭作为还原剂，能够更简便地将苯环上的硝基还原为氨基，并且能够大幅度地降低生产成本。
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公开(公告)号：CN102391254B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201110429397.2
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07D403/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种砍地沙坦的制备方法，该方法采用乙醇代替传统工艺中的叔丁醇，对苯环上的活性N原子进行烃化，从而以“乙氧羰基”作为活性N原子上的保护基，经亲核取代反应和还原反应之后，产物可以直接进行环合反应，生成1-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸乙酯，环合反应前无需通过水解反应将活性N原子上的保护基脱去，也无需使用昂贵的原甲酸四乙酯进行环合反应，因此能够缩短生产周期，降低成本，提高终产物的产率。
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公开(公告)号：CN102408353A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201110429210.9
申请日：2011-12-16
Applicant: 珠海润都制药股份有限公司
IPC: C07C255/58 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种砍地沙坦中间体的制备方法，该方法采用了非均相反应体系，在相转移催化剂和碱性催化剂的存在下进行亲核取代反应，其能够提高碱性催化剂在反应体系中的溶解度，减少碱性催化剂的用量，而所添加的相转移催化剂用量亦较少，且价格便宜；该反应还具有无需加热、操作简单、反应速率快、转化率高等优点，能够节约能耗、减少环境污染以及降低生产成本。
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