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公开(公告)号:CN120078781A
公开(公告)日:2025-06-03
申请号:CN202510104587.9
申请日:2025-01-22
Applicant: 烟台大学
IPC: A61K31/519 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P13/08
Abstract: 本发明公开BET/AKT双通路活性的二氢喹唑啉酮化合物制备抗前列腺癌药物的应用。本发明的二氢喹唑啉酮化合物制备BET和/或AKT介导通路的抑制剂的应用。本发明的新型二氢喹唑啉酮化合物及其药物组合物为首次提出,且能够对癌症具有显著的抑制作用。同时,药理试验表明,本发明的二氢喹唑啉酮化合物同时具有BET和AKT双通路的抑制活性,显著抑制BET和AKT两个蛋白的功能活性,而对照药物Capivasertib仅对AKT蛋白具有抑制活性。本发明化合物能够显著抑制前列腺细胞22RV1和VCaP的增长,抑制活性显著优于对照药物Capivasertib,本发明对于前列腺癌具有显著的治疗效果,且明显优于现有的对照药物。
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公开(公告)号:CN112773812A
公开(公告)日:2021-05-11
申请号:CN202011643533.3
申请日:2020-12-30
Applicant: 烟台大学
IPC: A61K31/7072 , C07H19/06 , C07H1/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成领域,公开了新型喜树碱衍生物制备抗肿瘤药物的应用。本发明通过结构修饰在保证新型喜树碱衍生物稳定性和抗肿瘤活性的前提下降低其毒性,有效量的喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐酸盐用于制备抗肿瘤药物治疗结直肠癌等疾病或病症。
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公开(公告)号:CN109761826A
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201910045444.X
申请日:2019-01-17
Applicant: 烟台大学
IPC: C07C213/06 , C07C217/74 , A61P29/00 , A61K31/137
Abstract: 本发明涉及一种O-去甲基文拉法辛衍生物,具体的涉及一种O-去甲基文拉法辛苯醚化合物(式I化合物),还公开了该化合物的制备工艺及治疗疼痛的用途,以及含有该化合物的药物组合物。
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公开(公告)号:CN106317050A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201610711245.4
申请日:2016-08-24
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D417/14 , C07D417/12 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及一种新的苯基噻唑类TRPC6离子通道的抑制剂及其制备方法,以及在制备胃癌治疗相关药物中的应用,属于药物化学领域。本发明在长期充实胃癌药物研究与开发的基础上,以TRPC6为靶标筛选大量化合物,得到了具有显著TRPC6抑制活性和胃癌细胞抑制活性的苯基噻唑类化合物。本发明通过实验发现,通式(1)化合物是优秀的TRPC6通道抑制剂,具有合成方法简单,对胃癌细胞抑制活性良好等优点,可用于治疗因TRPC6表达异常而引起的胃癌。
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公开(公告)号:CN120058710A
公开(公告)日:2025-05-30
申请号:CN202510103812.7
申请日:2025-01-22
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D487/04 , C07D413/14 , A61K31/519 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供二氢喹唑啉酮化合物及其制备方法。本发明的化合物为首次合成,具有全新的骨架类型。同时,药理试验表明,本发明的化合物及其药物组合物能够对癌症具有显著的抑制作用。尤其是,药理试验显示本发明对于前列腺癌具有显著的治疗效果,且效果明显优于现有的对照药物。
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公开(公告)号:CN108794564A
公开(公告)日:2018-11-13
申请号:CN201810875513.5
申请日:2018-08-03
Applicant: 烟台大学
CPC classification number: C07J71/0047 , A61P35/00 , C07J71/0057
Abstract: 本发明属医药技术领域,具体涉及结构新颖的常春藤皂苷元A环并吡嗪衍生物及其制备方法,结构新颖的常春藤皂苷元A环并吡嗪衍生物结构如通式Ι所示。本发明的化合物具有与体外同样的体内耐药逆转活性,并且能够直接体内给药。本发明还公开了这些衍生物的制备方法和在制备直接应用于体内的肿瘤耐药逆转剂中的应用。
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公开(公告)号:CN119745841A
公开(公告)日:2025-04-04
申请号:CN202411942749.8
申请日:2024-12-19
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明公开了一种VMAT2抑制剂11‑P4S口溶膜及其制备方法。具体地,所述口溶膜包含成膜材料、增塑剂、增溶剂和矫味剂,可用于治疗与VMAT2相关的疾病。所述口溶膜服用方便,有利于提高患者顺应性。
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公开(公告)号:CN119454729A
公开(公告)日:2025-02-18
申请号:CN202411616650.9
申请日:2024-11-13
Applicant: 烟台大学
IPC: A61K31/704 , A61K31/122 , A61K9/1277 , A61K47/26 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及药物制剂技术领域。本发明提供了一种用于治疗脑胶质瘤的脂质载体及其制备方法,包括如下步骤:将大豆磷脂、胆固醇、单硬脂酸甘油酯和药效成分溶于有机溶剂,然后与溶于无水乙醇的D‑甘露糖混合,并旋转蒸发得脂质膜;向步骤(1)所述脂质膜中添加磷酸盐缓冲液,搅拌后得脂质体混悬液;将步骤(2)所述脂质体混悬液超声、过滤后,即得。本发明中利用D‑甘露糖配体修饰脂质体,药效成分阿霉素和异甘草素结合使用,在保证脂质体稳定性以及对药物高包载量的同时还可以更好的靶向作用于脑胶质瘤部位,达到协同治疗的目的。
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公开(公告)号:CN119280162A
公开(公告)日:2025-01-10
申请号:CN202411616643.9
申请日:2024-11-13
Applicant: 烟台大学
Abstract: 本发明涉及药物制剂技术领域。本发明提供了一种可载药脂质体及其制备方法,包括:(1)将卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇与有机溶剂混合,并超声溶解,获得A相;(2)将聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯与磷酸盐缓冲液混合,获得B相;(3)将步骤(1)制得的A相添加到步骤(2)制得的B相中,搅拌后蒸发、过滤,即得。采用本发明所述原料和技术方案制备的脂质体性能更加稳定性,载药稳定性也更好,对药物的包载量更高,还能够延长药物释放时间。
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公开(公告)号:CN115850204B
公开(公告)日:2024-01-19
申请号:CN202211494709.2
申请日:2022-11-26
Applicant: 烟台大学
IPC: C07D277/82 , C07D417/12 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P9/12 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了四氢苯并噻吩衍生物及其制备方法和应用。所述四氢苯并噻唑是一类全新的D2L和5‑HT2A双靶点调节剂,同时具有D2L受体的激动活性和5‑HT2A受体的拮抗作用,可以用于制备治疗/预防D2L和5‑HT2A受体相关疾病的药物,例如治疗帕金森病的运动症状的同时预防/改善精神症状、精神分裂症、精神病、分裂情感性障碍、双相性精神障碍、高血压继发的精神病、偏头痛、高血压、血栓形成、血管痉挛、局部缺血、运动性抽搐、抑郁、重度抑郁症、焦虑、睡眠紊乱和食欲紊乱、帕金森病引起的非运动症状、妄想、幻觉、抑郁、焦虑、认知障碍、睡眠障碍、痴呆相关的精神疾病、阿尔兹海默症、脊髓小脑萎缩症、图雷特氏综合征、马查多‑约瑟夫病、路易替痴呆等。
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