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公开(公告)号:CN119977982A
公开(公告)日:2025-05-13
申请号:CN202510031249.7
申请日:2025-01-09
Applicant: 湖南农业大学
IPC: C07D491/153 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开一种6‑(N‑取代)氨甲酰基甲基二氢苯并菲啶生物碱及其制备方法与应用,涉及药物化合物合成技术领域。该类化合物通过如下方法制得:以白屈菜红碱或者血根碱为原料,先与乙酸乙酯发生亲核取代反应得到产物A,即6‑乙氧羰甲基二氢白屈菜红碱或6‑乙氧羰甲基二氢血根碱;在碱性条件下水解产物A的酯基并酸化得到对应的产物B,即α‑(二氢白屈菜红碱6‑基)取代乙酸或α‑(二氢血根碱‑6‑基)取代乙酸;将产物B溶解于溶剂中,在缩合剂的作用下与不同取代伯胺缩合,制得6‑(N‑取代)氨甲酰基甲基二氢白屈菜红碱或者6‑(N‑取代)氨甲酰基甲基二氢血根碱,即得。本发明以白屈菜红碱或血根碱为原料,在其6号位引入(N‑取代)氨甲酰甲基进行结构修饰,产率高,易制备。制得的该系列衍生物能够显著抑制LPS诱导RAW264.7细胞中炎性介质NO的释放,及炎症细胞因子TNF‑α、IL‑6蛋白的表达水平。