公开(公告)号：CN117659038A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311655754.6

申请日：2023-12-05

Applicant: 湖北大学

Inventor： 彭志红 ,  宋蔚 ,  陈雨涵 ,  杨智明 ,  李雯 ,  梁美玉 ,  范力 ,  吴怡媛 ,  陈勇

IPC: C07D493/22 ,  A61K31/365 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及水溶性雷公藤甲素前药化合物及其合成方法和应用。所述水溶性雷公藤甲素前药化合物为如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的雷公藤甲素前药化合物在水中的溶解度可达到2mg/mL以上，其在机体内通过分子内环化‑消除反应释放母药TP，具有前药转化速率稳定、药物半衰期延长等优势，良好的水溶性和稳定的转化速率保证了药物的体内吸收和药效的发挥，有利于大大降低其毒副作用，并提高抗特发性肺纤维化的治疗效果，为治疗特发性肺纤维化提供了一种新型的高效、低毒候选药物，具有广阔的市场前景和优良的应用价值。

公开(公告)号：CN117659038B

公开(公告)日：2024-11-19

申请号：CN202311655754.6

申请日：2023-12-05

Applicant: 湖北大学

Inventor： 彭志红 ,  宋蔚 ,  陈雨涵 ,  杨智明 ,  李雯 ,  梁美玉 ,  范力 ,  吴怡媛 ,  陈勇

IPC: C07D493/22 ,  A61K31/365 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及水溶性雷公藤甲素前药化合物及其合成方法和应用。所述水溶性雷公藤甲素前药化合物为如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的雷公藤甲素前药化合物在水中的溶解度可达到2mg/mL以上，其在机体内通过分子内环化‑消除反应释放母药TP，具有前药转化速率稳定、药物半衰期延长等优势，良好的水溶性和稳定的转化速率保证了药物的体内吸收和药效的发挥，有利于大大降低其毒副作用，并提高抗特发性肺纤维化的治疗效果，为治疗特发性肺纤维化提供了一种新型的高效、低毒候选药物，具有广阔的市场前景和优良的应用价值。