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公开(公告)号：CN105820104B
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201610137580.8
申请日：2016-03-10
Applicant: 温州医科大学
IPC: C07D209/42 , C07D405/12 , A61K31/404 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61P31/04 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗炎作用的吲哚‑2‑酰胺类化合物及其在制备抗炎药物中的应用，该吲哚‑2‑酰胺类化合物为式(I)～(Ⅲ)中的一种，式(I)中，R1选自烷氧基、卤素，R2选自可以被不同的取代基任选取代的烷基、哌嗪基、吗啉基、芳基或杂芳基，R3选自氢、甲氧基；式(II)中，R4选自烷基、苄基；式(Ⅲ)中，R5选自可以被烷酰基、磺酰基。本发明这一类以吲哚‑2‑酰胺为母核结构的类似物具有高效、广谱的抗炎用途。
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公开(公告)号：CN115626938A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211072178.8
申请日：2022-09-02
Applicant: 温州医科大学
Abstract: 本发明公开了小分子化合物RX4在制备抗结肠癌药物中的作用，所述的RX4结构如图(1)所示。我们的实验结果显示RX4能呈浓度依赖性的抑制结肠癌细胞系RKO、HCT‑116、SW620的增殖、克隆形成、抑制细胞迁移、诱导细胞凋亡，达到抗肿瘤的生物学活性。
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公开(公告)号：CN108178803A
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：CN201710874111.9
申请日：2017-09-25
Applicant: 温州医科大学 , 温州广成生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种肉桂醛与葡聚糖通过缩醛键形成的两亲性的分子，通过自组装形成的纳米粒，极大的改善肉桂醛体内代谢不稳定，生物利用度低的问题，并且形成的纳米粒具有pH的响应性。形成的纳米粒具有包载药物的能力，通过包载抗肿瘤的药物10-羟基喜树碱，解决10-羟基喜树碱水溶性差，毒副作用大等问题。通过纳米聚合物连接包载药物，使两种药物联合应用，协同提升肿瘤细胞的ROS水平，来杀伤肿瘤细胞。通过核磁，DLS，TEM等多种手段验证其性质，通过模拟肿瘤环境进行药物释放实验，证明其确有pH靶向的药物释放效果。
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公开(公告)号：CN108586388B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN201810410331.0
申请日：2018-05-02
Applicant: 温州医科大学 , 浙江格鲁斯特生物科技有限公司
IPC: C07D295/116 , C07D231/12 , C07C45/74 , C07C49/84 , C07C49/835 , C07C221/00 , C07C225/22 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种2,3‑二甲基烯丙基查尔酮类化合物及其制备方法和应用，结构如式(I)所示，其中，R1为选自H、C1～C5烷氧基、C2～C5烯氧基、羟基、R2R3N‑、取代或者未取代的五元或者六元含氮杂环；R2和R3独立地选自C1～C5烷基或C2～C5烯基；所述的五元或六元含氮杂环上的取代基为C1～C5烷基中的一个或者多个。药理结果表明，该2,3‑二甲基烯丙基查尔酮类化合物可以有效地抑制PTP1B的活性，具有潜在的抗糖尿病药效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105820104A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201610137580.8
申请日：2016-03-10
Applicant: 温州医科大学
IPC: C07D209/42 , C07D405/12 , A61K31/404 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61P31/04 , A61P31/00
CPC classification number: C07D209/42 , C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种具有抗炎作用的吲哚?2?酰胺类化合物及其在制备抗炎药物中的应用，该吲哚?2?酰胺类化合物为式(I)～(Ⅲ)中的一种，式(I)中，R1选自烷氧基、卤素，R2选自可以被不同的取代基任选取代的烷基、哌嗪基、吗啉基、芳基或杂芳基，R3选自氢、甲氧基；式(II)中，R4选自烷基、苄基；式(Ⅲ)中，R5选自可以被烷酰基、磺酰基。本发明这一类以吲哚?2?酰胺为母核结构的类似物具有高效、广谱的抗炎用途。
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公开(公告)号：CN109503351B
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN201811451643.2
申请日：2018-11-30
Applicant: 温州医科大学
IPC: C07C49/84 , C07D295/116 , C07D231/12 , C07C225/22 , C07C311/08 , C07C69/78 , C07C69/76 , C07C69/708 , C07D317/66 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61K31/12 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61K31/136 , A61K31/415 , A61K31/235 , A61K31/22
Abstract: 本发明公开了一种含有烯丙基结构的查尔酮衍生物及其应用，本发明合成了39种基于Licochalcone A和E作为前分子的新型烯丙基‑后代甾烷。作为PTP1B抑制剂，可以改善常见的2型糖尿病治疗。大多数合成化合物显示出对PTP1B的有效抑制。
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公开(公告)号：CN108178803B
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201710874111.9
申请日：2017-09-25
Applicant: 温州医科大学 , 温州广成生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种肉桂醛与葡聚糖通过缩醛键形成的两亲性的分子，通过自组装形成的纳米粒，极大的改善肉桂醛体内代谢不稳定，生物利用度低的问题，并且形成的纳米粒具有pH的响应性。形成的纳米粒具有包载药物的能力，通过包载抗肿瘤的药物10‑羟基喜树碱，解决10‑羟基喜树碱水溶性差，毒副作用大等问题。通过纳米聚合物连接包载药物，使两种药物联合应用，协同提升肿瘤细胞的ROS水平，来杀伤肿瘤细胞。通过核磁，DLS，TEM等多种手段验证其性质，通过模拟肿瘤环境进行药物释放实验，证明其确有pH靶向的药物释放效果。
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公开(公告)号：CN109503351A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811451643.2
申请日：2018-11-30
Applicant: 温州医科大学
IPC: C07C49/84 , C07D295/116 , C07D231/12 , C07C225/22 , C07C311/08 , C07C69/78 , C07C69/76 , C07C69/708 , C07D317/66 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61K31/12 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61K31/136 , A61K31/415 , A61K31/235 , A61K31/22
Abstract: 本发明公开了一种含有烯丙基结构的查尔酮衍生物及其应用，本发明合成了39种基于Licochalcone A和E作为前分子的新型烯丙基-后代甾烷。作为PTP1B抑制剂，可以改善常见的2型糖尿病治疗。大多数合成化合物显示出对PTP1B的有效抑制。
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公开(公告)号：CN108586388A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810410331.0
申请日：2018-05-02
Applicant: 温州医科大学 , 浙江格鲁斯特生物科技有限公司
IPC: C07D295/116 , C07D231/12 , C07C45/74 , C07C49/84 , C07C49/835 , C07C221/00 , C07C225/22 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种2,3-二甲基烯丙基查尔酮类化合物及其制备方法和应用，结构如式(I)所示，其中，R1为选自H、C1～C5烷氧基、C2～C5烯氧基、羟基、R2R3N-、取代或者未取代的五元或者六元含氮杂环；R2和R3独立地选自C1～C5烷基或C2～C5烯基；所述的五元或六元含氮杂环上的取代基为C1～C5烷基中的一个或者多个。药理结果表明，该2,3-二甲基烯丙基查尔酮类化合物可以有效地抑制PTP1B的活性，具有潜在的抗糖尿病药效。
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