公开(公告)号：CN115872991B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202111129970.8

申请日：2021-09-26

Applicant: 深圳大学

Inventor： 程永现 ,  苟德明 ,  罗灵杰 ,  晏永明

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明提供了一类β‑咔伯啉生物碱类化合物，为结构Ⅰ、结构Ⅰ的药用盐、结构Ⅱ、结构Ⅱ的药用盐中的一种。此类化合物在制备肺动脉高压药物中的应用时，体外可显著抑制平滑肌细胞增殖和迁移，体内可减缓肺高压啮齿类动物肺血管重构，肺部炎症，肺部纤维化，对肺动脉高压具有确切和明显的预防和治疗作用，提示其在肺动脉高压疾病中有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN115872991A

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202111129970.8

申请日：2021-09-26

Applicant: 深圳大学

Inventor： 程永现 ,  苟德明 ,  罗灵杰 ,  晏永明

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明提供了一类β‑咔伯啉生物碱类化合物，为结构Ⅰ、结构Ⅰ的药用盐、结构Ⅱ、结构Ⅱ的药用盐中的一种。此类化合物在制备肺动脉高压药物中的应用时，体外可显著抑制平滑肌细胞增殖和迁移，体内可减缓肺高压啮齿类动物肺血管重构，肺部炎症，肺部纤维化，对肺动脉高压具有确切和明显的预防和治疗作用，提示其在肺动脉高压疾病中有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN117982650A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202410016061.0

申请日：2024-01-04

Applicant: 深圳大学

Inventor： 苟德明 ,  罗灵杰

IPC: A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域技术领域，具体提供了TXNDC5在制备预防、治疗、缓解肺动脉高压的药物中的应用。本发明通过转录组测序及qPCR发现TXNDC5在HySu诱导的PH大鼠肺组织中表达升高，且TXNDC5与ECM重构、炎症及代谢相关基因正相关，包括TGFβR1、FN1、CTGF、POSTN、COL1A1、COL3A1、OSM、INOS、IL‑1β、PKM2。利用免疫荧光染色发现，在Hyp及HySu诱导的PH大鼠的肺部组织中，TXNDC5主要定位在肺动脉内皮层及外膜成纤维细胞层。利用TGFβ1刺激HPF及HUVECs，发现TGFβ1可以刺激TXNDC5上调。利用慢病毒介导TXNDC5在HUVEC中过表达，发现TXNDC5可以促进HUVECs的EndMT。因此，TXNDC5可作为治疗肺动脉高压的一个新的药物靶标，对肺动脉高压药物的开发具有重要意义。