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公开(公告)号：CN106834372B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201710116158.9
申请日：2017-03-01
Applicant: 海南大学
IPC: C12P13/02
Abstract: 本发明公开了一种转氨酶生物催化制备(S)‑或（R）‑2‑氨基丁酰胺的方法，在氨基供体存在的情况下，以转氨酶为生物催化剂，将2‑羰基丁酰胺上的羰基催化为氨基，形成(S)‑或（R）‑2‑氨基丁酰胺。所用转氨酶为Cv‑ω‑TA WT、Cv‑ω‑TA W60C、Vf‑ω‑TA、ATA‑117和ATA S9中的任一种。本发明以2‑羰基丁酰胺为原料，以生物催化的方法制备(S)‑或者(R)‑2‑氨基丁酰胺。本发明首次将转氨酶用于羰基酰胺类物质的催化，并成功筛选出高效、高选择性的转氨酶，反应选择性高，产物收率达到85%以上，产物ee值达到>99.5%以上，彻底解决了现有技术产物产率较低、ee值不高的难题。
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公开(公告)号：CN104058997A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410166568.0
申请日：2014-04-24
Applicant: 海南大学
IPC: C07C309/12 , A61K31/22 , A61K31/216 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域，目的是提供一种在水溶液中能长时间保持稳定的新鱼腥草素钠酯类化合物。该新鱼腥草素钠酯类化合物结构如式(I)所示：所述化合物长时间室温下，近中性的pH条件下的磷酸缓冲溶液中经过45天，检测到剩余>97.0％的新鱼腥草素钠衍生物，在模拟的血液环境中，短时间内能迅速释放出药物新鱼腥草素钠，因其稳定性好，能长时间水溶液中保持稳定，适合长时间贮存，预计临床使用更加安全。
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公开(公告)号：CN103992246A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410169280.9
申请日：2014-04-24
Applicant: 海南大学
IPC: C07C309/12 , C07C303/32
Abstract: 本发明提供了一种简单的制备新鱼腥草素钠酯类化合物的方法，使用新鱼腥草素钠与酰氯或者酸酐进行酯化反应，生成相应的新鱼腥草素钠酯类化合物。该方法操作简单，不需催化剂，收率高，且反应条件温和；制备的酯化产物能有效解决目前新鱼腥草素钠针剂，注射液制备以及长时间贮存的条件下存在的降解、聚合等问题，具有较大的产业化前景和社会、经济效益。
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公开(公告)号：CN106834372A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710116158.9
申请日：2017-03-01
Applicant: 海南大学
IPC: C12P13/02
Abstract: 本发明公开了一种转氨酶生物催化制备 (S)‑或（R）‑2‑氨基丁酰胺的方法，在氨基供体存在的情况下，以转氨酶为生物催化剂，将2‑羰基丁酰胺上的羰基催化为氨基，形成 (S)‑或（R）‑2‑氨基丁酰胺。所用转氨酶为Cv‑ω‑TA WT、Cv‑ω‑TA W60C、Vf‑ ω‑TA、ATA‑117和ATA S9 中的任一种。本发明以2‑羰基丁酰胺为原料，以生物催化的方法制备(S)‑或者(R)‑2‑氨基丁酰胺。本发明首次将转氨酶用于羰基酰胺类物质的催化，并成功筛选出高效、高选择性的转氨酶，反应选择性高，产物收率达到85%以上，产物ee值达到>99.5%以上，彻底解决了现有技术产物产率较低、ee值不高的难题。
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公开(公告)号：CN106905179A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710116159.3
申请日：2017-03-01
Applicant: 海南大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/80
CPC classification number: C07C231/10 , C07C235/80
Abstract: 本发明公开了一种在水相中反应制备ɑ‑羰基丁酰胺的方法，该方法以水为溶剂、二甲基亚砜为助溶剂，以碘或碘盐为催化剂，在碱存在的情况使丁酮、氯化铵和氧化剂反应直接生成ɑ‑羰基丁酰胺。本发明以丁酮和氯化铵为原料直接合成化合物ɑ‑羰基丁酰胺,该方法能在较低低温下进行，反应条件温和，并且操作简单，无污染，环境友好，后处理简单，能显著降低生产成本。该方法克服了现有工艺中使用高毒、有污染性的、成本较高的化学原料的不足，具有良好的技术应用和产业化前景。
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