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公开(公告)号：CN103709233A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201310746262.8
申请日：2013-12-30
Applicant: 海南大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种Fmoc法固相合成胸腺五肽的方法，该方法以Fmoc保护的氨基酸为单体，将氨基酸按顺序连接到树脂上，在合成五肽时，加入的氨基酸Fmoc-Arg(Pbf)-OH溶液的溶剂为DMF和THF混合液，采用哌嗪溶液脱除所有Fmoc保护基，最后除去树脂和侧链保护基得胸腺五肽。本发明首次以哌嗪为脱Fmoc的脱保护剂，取代了传统的吡啶，是一类不受“危险化学品”、“制毒化学品”管制的物质，廉价易得，且化学性质稳定；哌嗪在常温下为白色针状晶体，而哌啶为液体，故哌嗪更便于运输和储存；相同浓度下，哌嗪脱Fmoc效率高于哌啶；可见哌嗪在胸腺五肽合成中具有很多优越性，对多肽的生产、研究也具有很大的促进意义。
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公开(公告)号：CN106478841B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610834488.7
申请日：2016-09-20
Applicant: 海南大学
IPC: C08B37/08 , C08J3/075 , C08L5/08 , C08L71/02 , A61L27/20 , A61L27/18 , A61L27/50 , A61L27/52 , A61L27/54
Abstract: 本发明公开了一种通过冷冻干燥与硫醇‑烯点击化学制备的半胱氨酸功能化透明质酸结合物及其其合成方法，也公开了透明质酸结合物在制备可注射原位水凝胶的应用，还公开了可注射原位形成的水凝胶在培养胰岛细胞和胰岛素分泌的应用。本发明通过冷冻干燥和硫醇‑烯点击化学，得到一系列不同修饰率具有稳定醚键的半胱氨酸功能化透明质酸结合物，其具有巯基活性基团，可进一步功能化修饰；不同修饰率的透明质酸结合物与聚乙二醇结合物通过氧酯介导自然化学连接反应得到可注射原位形成的水凝胶，具有良好的流变学性质，其中游离的巯基能增加透明质酸的细胞黏附性，可作为细胞支架材料在胰岛细胞培养及刺激胰岛素分泌应用，具有广阔的生物医药前景。
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公开(公告)号：CN103709233B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201310746262.8
申请日：2013-12-30
Applicant: 海南大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种Fmoc法固相合成胸腺五肽的方法，该方法以Fmoc保护的氨基酸为单体，将氨基酸按顺序连接到树脂上，在合成五肽时，加入的氨基酸Fmoc-Arg(Pbf)-OH溶液的溶剂为DMF和THF混合液，采用哌嗪溶液脱除所有Fmoc保护基，最后除去树脂和侧链保护基得胸腺五肽。本发明首次以哌嗪为脱Fmoc的脱保护剂，取代了传统的吡啶，是一类不受“危险化学品”、“制毒化学品”管制的物质，廉价易得，且化学性质稳定；哌嗪在常温下为白色针状晶体，而哌啶为液体，故哌嗪更便于运输和储存；相同浓度下，哌嗪脱Fmoc效率高于哌啶；可见哌嗪在胸腺五肽合成中具有很多优越性，对多肽的生产、研究也具有很大的促进意义。
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公开(公告)号：CN106478841A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610834488.7
申请日：2016-09-20
Applicant: 海南大学
IPC: C08B37/08 , C08J3/075 , C08L5/08 , C08L71/02 , A61L27/20 , A61L27/18 , A61L27/50 , A61L27/52 , A61L27/54
CPC classification number: C08B37/0072 , A61L27/18 , A61L27/20 , A61L27/50 , A61L27/52 , A61L27/54 , A61L2400/06 , C08J3/075 , C08J2305/08 , C08J2471/02 , C08L5/08 , C08L71/02
Abstract: 本发明公开了一种通过冷冻干燥与硫醇-烯点击化学制备的半胱氨酸功能化透明质酸结合物及其其合成方法，也公开了透明质酸结合物在制备可注射原位水凝胶的应用，还公开了可注射原位形成的水凝胶在培养胰岛细胞和胰岛素分泌的应用。本发明通过冷冻干燥和硫醇-烯点击化学，得到一系列不同修饰率具有稳定醚键的半胱氨酸功能化透明质酸结合物，其具有巯基活性基团，可进一步功能化修饰；不同修饰率的透明质酸结合物与聚乙二醇结合物通过氧酯介导自然化学连接反应得到可注射原位形成的水凝胶，具有良好的流变学性质，其中游离的巯基能增加透明质酸的细胞黏附性，可作为细胞支架材料在胰岛细胞培养及刺激胰岛素分泌应用，具有广阔的生物医药前景。
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