公开(公告)号：CN118459553A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202410655968.1

申请日：2024-05-24

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 朱勍 ,  杨秀秀 ,  王凯 ,  王鹏

IPC: C07K7/23 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  A61K38/09 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学药物技术领域，公开了一种GnRH类似物及其制备方法与应用。为了解决目前多肽化疗药物的低膜渗透性、短半衰期和低生物利用度的问题，本发明通过盐酸置换环肽的活性位点，然后用线性短肽将盐酸置换出来，成功将线性短肽与环肽连接，得到一种GnRH类似物，合成步骤简单，合成产率高。本发明提供的GnRH类似物具有良好的稳定性，而且对PC‑3癌细胞具有靶向作用，与leuprorelin相比，具有增强的抗增殖活性。

公开(公告)号：CN117964632A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202410271108.8

申请日：2024-03-11

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 朱勍 ,  李玥 ,  杨秀秀

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及氟化喜树碱药物衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种氟化喜树碱药物衍生物的制备方法，包括以下步骤：将如式(II)所示的喜树碱药物衍生物和氟化试剂分散于溶剂中，在室温下进行反应，对反应后得到的反应混合物进行分离纯化，从而得到如式(I)所示的所述氟化喜树碱药物衍生物；#imgabs0#本发明中的氟化喜树碱药物衍生物通过喜树碱药物衍生物经直接氟化方法制得，操作过程简单，反应条件温和，位点选择性高，反应高效，只需一步反应便可制得。此外，本发明中的氟化喜树碱药物衍生物具有较好抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物提供了新的方案。